公开(公告)号
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CN101151030A
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公开(公告)日
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2008.03.26
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申请(专利)号
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CN200680010835.9
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申请日期
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2006.03.27
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专利名称
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用于治疗血栓的包括至少一种直接凝血酶抑制剂的组合物
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主分类号
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A61K31/397(2006.01)I
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分类号
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A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K38/58(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.3.29 EP 05006711.5
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆国际有限公司
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发明(设计)人
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保罗·A·赖利;詹姆斯·C·吉尔伯特;托马斯·H·米勒
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地址
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德国英格海姆
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颁证日
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国际申请
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2006-03-27 PCT/EP2006/061046
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进入国家日期
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2007.09.29
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种药物组合物,其包含至少一种选自下列各化合物的直接凝血酶抑制剂1: (1.1)3-[(2-{[4-(己氧基羰基氨基-亚胺基-甲基)-苯基氨基]-甲基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基)-吡啶基-2-基-氨基]-丙酸乙酯(达比加群), (1.2)1-甲基-2-(4-甲脒基苯基氨基甲基)-苯并咪唑-5-基-羧酸-(N-2-吡啶基-N-2-羟基羰基乙基)-酰胺, (1.3)1-甲基-2-[4-(N-羟基甲脒基)-苯基氨基甲基]-苯并咪唑-5-基-羧酸-(N-2-吡啶基-N-2-乙氧基羰基乙基)-酰胺, (1.4)美拉加群(伊诺加群), (1.5)希美加群, (1.6)水蛭素, (1.7)哈艾劳格, (1.8)阿加曲班, 所述的直接凝血酶抑制剂1任选呈其互变异构体、消旋体、对映异构体、非对映异构体、可药用酸加成盐、溶剂化物或水合物、前药形式, 且该组合物进一步包含一或多种选自下列各化合物的其他活性化合物2:血小板抑制剂2a、低分子量肝素(LMWH)及类肝素以及普通肝素2b、Xa因子抑制剂2c、组合的凝血酶/Xa因子抑制剂2d、血纤蛋白原受体拮抗剂(糖蛋白IIb/IIa拮抗剂)2e及维生素K拮抗剂2f,任选一或多种可药用赋形剂或载体。
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摘要
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本发明涉及治疗血栓的新颖药物组合物,其包含至少一种直接凝血酶抑制剂及至少一种其他活性化合物、任选一或多种可药用赋形剂或载体,该其他活性化合物选自:血小板抑制剂、低分子量肝素(LMWH)及类肝素以及普通肝素、Xa因子抑制剂、组合的凝血酶/Xa因子抑制剂、血纤蛋白原受体拮抗剂(糖蛋白IIb/IIa拮抗剂)及维生素K拮抗剂。
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国际公布
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2006-10-05 WO2006/103206 英
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