公开(公告)号
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CN101045049A
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公开(公告)日
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2007.10.03
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申请(专利)号
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CN200610025159.4
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申请日期
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2006.03.28
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专利名称
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一种丝裂霉素C多泡脂质体及其制备方法
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主分类号
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A61K31/40(2006.01)I
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分类号
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A61K31/40(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院
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发明(设计)人
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陆伟根;陈亭亭
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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薛 琦
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种丝裂霉素C多泡脂质体的制备方法,其包括下列步骤: ①将脂质成分溶于有机溶剂中,以作为脂质相,其中该脂质成分包括重量比为2∶1~4∶1的中性磷脂和胆固醇,以及在脂质成分中占摩尔百分比为2~6%的中性脂质,该中性磷脂在脂质相中的浓度为20~40mg/ml; ②将丝裂霉素C溶于pH为7.4~9.2的缓冲盐溶液中,使其浓度为20μg/ml~3000μg/ml,以作为内水相; ③将等体积的所述内水相加入脂质相上层,混合乳化制得油包水型初乳; ④将2~6倍体积的外水相加入所述油包水型初乳的上层,混合形成水包油包水型复乳,其中外水相中含有3.2~6g/100ml的渗透压调节物; ⑤除去步骤④得到的复乳中的有机溶剂而制得丝裂霉素C多泡脂质体。
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摘要
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本发明公开了一种丝裂霉素C多泡脂质体及其制备方法,该制备方法包括下列步骤:①将包括中性磷脂、胆固醇和中性脂质的脂质成分溶于有机溶剂中,使中性磷脂含量为20~40mg/ml,以作为脂质相;②将丝裂霉素C溶于缓冲盐溶液中使其浓度为20μg/ml~3000μg/ml,以作为内水相;③将等体积的所述内水相加入脂质相上层,混合乳化制得油包水型初乳;④将含有渗透压调节物的外水相加入所述油包水型初乳的上层,搅拌形成水包油包水型复乳;⑤除去复乳中的有机溶剂而制得丝裂霉素C多泡脂质体。该丝裂霉素C多泡脂质体具有较高的包封率,并有较佳的缓释作用,而取得更佳的抗肿瘤效果。
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国际公布
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