| 公开(公告)号 | CN101146530A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009493.9 |
| 申请日期 | 2006.03.21 |
| 专利名称 | 用于治疗高血压的3,4-取代的吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.23 GB 0505969.6 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·埃尔哈特;入江统;E·L·J·洛蒂瓦;J·K·麦鲍姆;N·奥斯特曼;H·塞尔纳 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-21 PCT/EP2006/002578 |
| 进入国家日期 | 2007.09.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;李小梅 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或者其药学上可接受的盐在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途， 其中 R1是未取代或取代的烷基、未取代或取代的单-或二环芳基、未取代或取代的单-或二环杂环基、未取代或取代的单-或二环环烷基、未取代或取代的单-或二环芳基-烷基、未取代或取代的单-或二环杂环基-烷基、未取代或取代的单-或二环环烷基-烷基、未取代或取代的烯基、取代或未取代的炔基或者酰基； R2是未取代或取代的烷基、未取代或取代的单-或二环芳基、未取代或取代的单-或二环杂环基、未取代或取代的单-或二环环烷基、未取代或取代的单-或二环芳基-烷基、未取代或取代的单-或二环杂环基-烷基、未取代或取代的单-或二环环烷基-烷基、未取代或取代的烯基、取代或未取代的炔基或者酰基； R3是选自下式结构部分的结构部分 和 其中上面在式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)下给出的任意结构部分中，星号(*)显示各结构部分R3与式I分子其余部分结合的价键， Ra是未取代或取代的烷基、未取代或取代的单-或二环芳基、未取代或取代的单-或二环杂环基、未取代或取代的单-或二环环烷基、未取代或取代的单-或二环芳基-烷基、未取代或取代的单-或二环杂环基-烷基、未取代或取代的单-或二环环烷基-烷基、酰基或者氢； Rb和Rc独立地选自Ra下给出的结构部分，其条件是优选地Rb和Rc中不多于一个是酰基，或者Rb和Rc可以一起形成3-7元含氮环，该含氮环可以是未取代或取代的； Rd是未取代或取代的烷基、未取代或取代的单-或二环芳基、未取代或取代的单-或二环杂环基、未取代或取代的单-或二环环烷基、未取代或取代的单-或二环芳基-烷基、未取代或取代的单-或二环杂环基-烷基、未取代或取代的单-或二环环烷基-烷基或者酰基，或者可以具有这些含义之一或者可以是-N(Rb)(Rc)，如果m是1或者优选2的话； Re是氢、未取代或取代的单-或二环芳基-烷基、未取代或取代的单-或二环杂环基-烷基、未取代或取代的单-或二环环烷基-烷基或者取代或者 优选未取代的C1-C7烷基； Rf是未取代或取代的烷基、未取代或取代的单-或二环芳基、未取代或取代的单-或二环杂环基、未取代或取代的单-或二环环烷基、未取代或取代的单-或二环芳基-烷基、未取代或取代的单-或二环杂环基-烷基、未取代或取代的单-或二环环烷基-烷基； m是0、1或2；和 R4和R5各自彼此独立地选自氢、未取代或取代的烷基、羟基或者酯化或醚化的羟基；以及 T是亚甲基(-CH2-)、被烷基单取代的亚甲基、羰基或硫代羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及(3，4-二-、3，3，4，-三-、3，4，4-三-或3，3，4，4-四-)取代的吡咯烷化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；这类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途；作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的化合物，其用于温血动物的诊断和治疗性处置，尤其用于依赖于肾素活性的疾病(＝疾患)的治疗；作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的新化合物；包含所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或治疗方法，其包括给予所述取代的吡咯烷化合物，尤其所述新的取代的吡咯烷化合物的制造方法，以及用于它们合成的新颖中间体、原料和/或部分步骤。这些取代的吡咯烷化合物为式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和T是如说明书所限定的。 |
| 国际公布 | 2006-09-28 WO2006/100036 英 |
