| 公开(公告)号 | CN101087605A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044703.3 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 治疗或预防纤维变性疾病的药物 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.24 EP 04030770.4 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·E·帕克;杰拉尔德·J·罗思;阿明·赫克尔;维德·乔达里;特丽克西·布兰德尔;乔治·达曼;马赛厄斯·格劳尔特 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/EP2005/057002 |
| 进入国家日期 | 2007.06.25 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种6-位取代的通式(I)的吲哚满酮的用途 式中 X代表氧或硫原子， R1代表氢原子或前药基团， R2代表羧基，直链或支链C1-6-烷氧基-羰基，C4-7-环烷氧基-羰基或芳氧基羰基， 直链或支链C1-6-烷氧基-羰基，其中的烷基部分被苯基，杂芳基，羧基，C1-3-烷氧基-羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基-羰基或二-(C1-3-烷基)-氨基羰基末端取代， 直链或支链C2-6-烷氧基-羰基，其中的烷基部分被氯原子或羟基，C1-3-烷氧基，氨基，C1-3-烷基氨基或者二-(C1-3-烷基)-氨基末端取代， 氨基羰基或者甲基氨基羰基，乙基的2-位被羟基或C1-3-烷氧基取代的乙基氨基羰基或二-(C1-2-烷基)-氨基羰基， R3代表氢原子，C1-6-烷基，C3-7-环烷基，三氟甲基或杂芳基， 苯基或萘基，被氟、氯、溴或碘原子单取代或二取代的苯基或萘基，被三氟甲基、C1-3-烷基或C1-3-烷氧基单取代或二取代的苯基或萘基，同时在二取代的情况下，各取代基可以相同或相异，而且前述未取代的以及单取代或二取代的苯基和萘基可以另外被下列基团取代： 羟基，羟基-C1-3-烷基或C1-3-烷氧基-C1-3-烷基， 氰基，羧基，羧基-C1-3-烷基，C1-3-烷氧基羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基-羰基或二-(C1-3-烷基)-氨基羰基， 硝基， 氨基，C1-3-烷基氨基，二-(C1-3-烷基)-氨基或氨基-C1-3-烷基， C1-3-烷基羰基氨基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基-羰基氨基，C1-3-烷基羰基氨基-C1-3-烷基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基羰基氨基-C1-3-烷基，C1-3-烷基-磺酰基氨基，C1-3-烷基磺酰基氨基-C1-3-烷基，N-(C1-3-烷基)-C1-3-烷基磺酰基氨基-C1-3-烷基或芳基-C1-3-烷基磺酰基氨基， 环烷基氨基，亚环烷基亚氨基，亚环烷基亚氨基羰基，亚环烷基亚氨基-C1-3-烷基，亚环烷基亚氨基羰基-C1-3-烷基或亚环烷基亚氨基磺酰基-C1-3-烷基，这些基团在所有情况下具有4～7个环原子数，同时在所有情况下6-或7-员亚环烷基亚氨基的4-位亚甲基可以被氧或硫原子代替，被亚磺酰基、磺酰基、-NH或-N(C1-3-烷基)代替， 或者杂芳基或杂芳基-C1-3-烷基， R4代表C3-7-环烷基， 同时6-或7-员环烷基的4-位亚甲基可以被氨基、C1-3-烷基氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，或者被-NH或-N(C1-3-烷基)代替， 或者被基团R6取代的苯基，其可以另外被氟、氯、溴或碘原子单取代或二取代，被C1-5-烷基、三氟甲基、羟基、C1-3-烷氧基、羧基、C1-3-烷氧基羰基、氨基、乙酰基氨基、C1-3-烷基-磺酰基氨基、氨基羰基、C1-3-烷基-氨基羰基、二-(C1-3-烷基)-氨基羰基、氨基磺酰基、C1-3-烷基-氨基磺酰基、二-(C1-3-烷基)-氨基磺酰基、硝基或氰基单取代或二取代，其中各取代基可以相同或相异，而且其中 R6代表氢、氟、氯、溴或碘原子， 氰基，硝基，氨基，C1-5-烷基，C3-7-环烷基，三氟甲基，苯基，四唑基或杂芳基， 下式的基团 式中与氮原子相连的氢原子在所有情况下可彼此独立地被C1-3-烷基所替换， C1-3-烷氧基，C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基，苯基-C1-3-烷氧基，氨基-C2-3-烷氧基，C1-3-烷基氨基-C2-3-烷氧基，二-(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷氧基，苯基-C1-3-烷基氨基-C2-3-烷氧基，N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷基氨基-C2-3-烷氧基，C5-7-亚环烷基亚氨基-C2-3-烷氧基或C1-3-烷基-巯基， 羧基，C1-4-烷氧基羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基-羰基，N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨基羰基，苯基-C1-3-烷基氨基-羰基，N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷基氨基-羰基，哌嗪子基羰基或N-(C1-3烷基)-哌嗪子基羰基， C1-3-烷基氨基羰基或N-(C1-5-烷基)-C1-3-烷基氨基羰基，其中烷基部分被羧基或C1-3-烷氧基羰基取代，或者在2或3-位被二-(C1-3-烷基)-氨基、哌嗪子基、N-(C1-3-烷基)-哌嗪子基或4～7-员亚环烷基亚氨基取代， C3-7-环烷基-羰基， 其中6-或7-员环烷基部分4-位的亚甲基可以被氨基、C1-3-烷基氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，或者被-NH或-N(C1-3-烷基)代替， 4～7-员亚环烷基亚氨基，其中 与亚氨基相连的亚甲基可以被羰基或磺酰基代替，或者 亚环烷基部分可与苯基环稠合，或者 一或两个氢原子可各自被C1-3-烷基代替，和/或 在所有情况下，6-或7-员亚环烷基亚氨基4-位的亚甲基可以被羧基，C1-3-烷氧基羰基，氨基羰基，C1-3-烷基氨基羰基，二-(C1-3-烷基)-氨基羰基，苯基-C1-3-烷基氨基或N-(C1-3-烷基)-苯基-C1-3-烷基氨基取代，或者 可以被氧或硫原子代替，被亚磺酰基、磺酰基、-NH、-N(C1-3-烷基)、-N(苯基)、-N(C1-3-烷基-羰基)或-N(苯甲酰基)代替， 被基团R7取代的C1-4-烷基，其中 R7代表C3-7-环烷基， 同时6-或7-员环烷基4-位的亚甲基可以被氨基、C1-3-烷基氨基或二-(C1-3-烷基)-氨基取代，或者被-NH或-N(C1-3-烷基)代替，或者 在5～7-员环烷基中，-(CH2)2基团可以被-CO-NH基团代替，-(CH2)3基团可以被-NH-CO-NH或-CO-NH-CO基团代替，或者-(CH2)4基团可以被-NH-CO-NH-CO基团代替，同时在所有情况下，与氮原子相连的氢原子可以被C |
| 摘要 | 本发明涉及6-位取代的通式(I)的吲哚满酮及其异构体和盐，特别是其药学上可接受的盐，作为预防或治疗特定的纤维变性疾病的药物的用途，式中R1～R5和X如权利要求1中所定义的。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067165 英 |
