公开(公告)号
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CN101027051A
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公开(公告)日
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2007.08.29
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申请(专利)号
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CN200580030803.0
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申请日期
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2005.07.14
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专利名称
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治疗丙型肝炎的方法
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主分类号
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A61K31/404(2006.01)I
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分类号
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A61K31/404(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.14 US 60/587,487;2004.12.13 US 60/634,979;2005.1.24 US 60/645,586;2005.3.28 US 60/665,349;2005.4.28 US 60/675,440
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申请(专利权)人
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PTC医疗公司
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发明(设计)人
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彼得·成宇·黄;詹姆斯·高杉;任洪玉;理查德·杰拉尔德·怀尔德;安东尼·图尔波夫;亚历山大·阿里弗罗夫;加里·米切尔·卡普;陈光明;杰弗里·艾伦·坎贝尔
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地址
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美国新泽西
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颁证日
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国际申请
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2005-07-14 PCT/US2005/024881
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进入国家日期
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2007.03.14
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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用于预防或者治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的药物组合物,其包括治疗有效量的至少一种具有以下式的化合物或其药物学上可接受的盐,以及药物学可接受的赋形剂和任选的一种或多种额外的抗HCV药物: 其中: X是: -氢; -硝基; -氰基; --CORa基团,其中Ra是: -C1-C6烷基, -C6-C8芳基,其任选被烷氧基或卤素取代,或 -二烷基氨基; --COORx基团,其中Rx是C1-C6烷基; -甲酰基; -C6-C8芳基,其任选被烷氧基取代;或 -5或6元杂芳基,其任选被以下基团取代: -C1-C6烷基, -C6-C8芳基,其任选被烷氧基或一个或多个卤素取代,或 -5-6元杂芳基; Y是: -氢; -卤代烷基; -卤素; -任选被一个或多个C1-C6烷基取代的氨基; -苯并呋喃; -苯并噻吩; -二苯并呋喃; -二苯并噻吩; -苯并噻唑; -萘; -吲哚,其任选在氮原子上被C1-C6烷基取代; 其中Rb是氢或C1-C6烷基,而n是0或1; 其中Rc是氢、-CONHRx,其中Rx如上所定义,或-SO2Rx,其中 Rx如上所定义;或 其中Rd是C1-C6烷基或C6-C8芳基; --NHCORe基团,其中Re是: -C1-C6烷基; -C6-C8芳基,其任选被以下基团取代: -C1-C6烷基, -烷氧基, -氰基, -硝基,或 -卤素; --NHCOORx基团,其中Rx如上所定义; --CH2O-Rf基团,其中Rf是C6-C8芳基; --NRgRh基团,其中Rg是C1-C6烷基或氢,而Rh是任选被烷氧基取代的C6-C8芳基; -C1-C6烷基; -5或6元杂芳基,其任选被以下基团取代: -C1-C6烷基,其任选被C6-C8芳基取代, -C6-C8芳基,其任选被-COORx取代,其中Rx如上所定义,或 -氨基; -5或6元杂环,其任选被以下基团取代: --COORx基团,其中Rx如上所定义,或 --NHCOORx基团,其中Rx如上所定义; -C6-C8芳基,其任选被一个或多个以下基团取代: -烷氧基,其任选被以下基团取代: -烷氧基, -羟基, -一个或多个卤素, -5或6元杂环,其任选被以下基团取代: -C1-C6烷基,或 -羟基, -氨基,其任选被一个或多个C1-C6烷基取代, --NRiSO2Rx基团,其中Rx如上所定义,而Ri是: -氢, -C1-C6烷基, --CORx基团,其中Rx如上所定义, -卤代烷基,或 -卤代烷氧基, --NRjCORk基团,其中Rk是: -C1-C6烷基, -氢,或 -氨基,其任选被一个或多个C1-C6烷基取代, 以及Rj是: -氢, -C1-C6烷基, --CORx基团,其中Rx如上所定义, -卤代烷基,或 -卤代烷氧基, --N=N+=N-基团,或 --COR1,其中R1是5或6元杂环,其任选被羟基取代, -氨基,其任选被一个或多个C1-C6烷基取代, -硝基, -C1-C6烷基,其任选被以下基团取代: --NHSO2Rx基团,其中Rx如上所定义,或 --NRxSO2Rx基团,其中Rx如上所定义, -卤代烷氧基, -卤素, -羟基, --COORx基团,其中Rx如上所定义, --CORm基团,其中Rm是: -氨基,其任选被一个或多个C1-C6烷基取代,其中该C1-C6烷基任选被以下基团取代: -羟基 -5或6元杂环, -氨基,其任选被一个或多个C1-C6烷基取代, -烷氧基, -3-7元杂环,其任选被C1-C6烷基取代,任选被二烷基氨基取代, --NHRn基团,其中Rn是: --CH2CONH2,或 -C6-C8芳基,其任选被以下基团取代: -烷基, -一个或多个卤素, -硝基,或 -一个或多个烷氧基, --NRoCORp基团,其中Rp是: -C1-C6烷基,其任选被以下基团取代: -卤素, -烷氧基,或 -C6-C8芳基, -5或6元杂环, -C6-C8芳基,其任选被卤素取代, -5或6元杂芳基,其任选被一个或多个C1-C6烷基取代, -氢, 而且其中Ro是: -氢, -C1-C6烷基, --CORx基团,其中Rx如上所定义, -卤代烷基,或 -卤代烷氧基, --NRqCONRqRr基团,其中Rq是: -氢, -C1-C6烷基, -卤代烷基, -卤代烷氧基,或 --CORx基团,其中Rx如上所定义, 而且其中Rr是: -C6-C8芳基,其任选被以下基团取代: -C1-C6烷基, -卤代烷基, --ORs基团,其中Rs是C6-C8芳基,或 --COORx基团,其中Rx如上所定义, -C1-C6烷基,其任选被一个或多个以下基团取代: -卤素, -烯基, -C6-C8芳基,或 --COORx基团,其中Rx如上所定义, --COORx基团,其中Rx如上所定义, --NRtCOORu基团,其中Ru是: -C1-C12烷基,其任选被以下基团取代: -C6-C8芳基,其任选被C1-C6烷基或烷氧基取代, -烯基, -烷氧基, -炔基, -卤素,或 -5或6元杂环, -C6-C8芳基,其任选被以下基团取代: -烷氧基, -卤素,或 -C1-C6烷基,或 -5或6元杂环, 而且Rt是: -氢, -C1-C6烷基, --CORx基团,其中Rx如上所定义, -卤代烷基,或 -卤代烷氧基, --NRvSO2Rw基团,其中Rv是:
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摘要
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本发明提供抑制病毒复制、优选抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制的化合物,以及它们的使用方法。在本发明的一个方面中,提供用于治疗或预防病毒感染的化合物。在本发明的另一个方面中,提供用于治疗或预防HCV感染的化合物。
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国际公布
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2006-02-23 WO2006/019831 英
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