公开(公告)号
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CN101146531A
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公开(公告)日
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2008.03.19
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申请(专利)号
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CN200680009177.1
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申请日期
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2006.01.20
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专利名称
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药物化合物
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主分类号
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A61K31/415(2006.01)I
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分类号
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A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/5685(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;
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分案原申请号
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优先权
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2005.1.21 US 60/645,988;2005.1.21 US 60/645,974;2005.1.21 US 60/646,216;2005.1.21 US 60/646,001;2005.1.21 US 60/646,003
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申请(专利权)人
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阿斯泰克斯治疗有限公司
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发明(设计)人
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J·E·库里;J·F·莱昂斯;M·S·斯奎尔斯;N·T·汤普森;K·M·汤普森;P·G·怀亚特
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地址
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英国剑桥
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颁证日
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国际申请
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2006-01-20 PCT/GB2006/000210
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进入国家日期
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2007.09.21
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;张 朔
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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辅助物质与具有式(0)的化合物的组合: 或其盐或互变异构体或N-氧化物或溶剂合物; 其中 辅助物质选自:单克隆抗体、烷化剂、抗癌剂、其它CDK抑制剂以及激素、激素激动剂、激素拮抗剂或激素调节剂; X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳环或杂环; A是价键、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基; Y是价键或长度为1、2或3个碳原子的亚烷基链; R1是氢;具有3-12个环成员的碳环或杂环基团;或者任选被一个或一个以上取代基取代的C1-8烃基,所述取代基选自卤素(例如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或-二-C1-4烃基氨基和具有3-12个环成员的碳环或杂环基团,且其中烃基的1或2个碳原子可以任选被选自O、S、NH、SO、S02的原子或基团代替; R2是氢;卤素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基; R3选自氢和具有3-12个环成员的碳环和杂环基团;且 R4是氢或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基。
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摘要
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本发明提供了式(0)化合物与辅助物质的组合:或其盐或互变异构体或N-氧化物或溶剂合物,其中X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元的碳环或杂环;A是价键、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基;Y是价键或长度为1、2或3个碳原子的亚烷基链;R1是氢;具有3-12个环成员的碳环或杂环基团;或者任选被一个或一个以上取代基取代的C1-8烃基,所述取代基选自卤素(例如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3-12个环成员的碳环或杂环基团,且其中烃基的1或2个碳原子可以任选被选自O、S、NH、SO、SO2的原子或基团代替;R2是氢;卤素;C1-4烷氧基(例如甲氧基);或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基;R3选自氢和具有3-12个环成员的碳环或杂环基团;且R4是氢或任选被卤素(例如氟)、羟基或C1-4烷氧基(例如甲氧基)取代的C1-4烃基,其中辅助物质选自:单克隆抗体、烷化剂、抗癌剂、其它CDK抑制剂以及激素、激素激动剂、激素拮抗剂或激素调节剂。
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国际公布
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2006-07-27 WO2006/077428 英
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