公开(公告)号
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CN101056631A
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公开(公告)日
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2007.10.17
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申请(专利)号
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CN200580034476.6
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申请日期
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2005.09.07
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专利名称
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治疗阿片类成瘾的芳基(或杂芳基)唑基甲醇衍生物
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主分类号
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A61K31/415(2006.01)I
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分类号
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A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.7 EP 04021204.5
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申请(专利权)人
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埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
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发明(设计)人
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A·J·法里高梅斯
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地址
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西班牙巴塞罗那
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颁证日
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国际申请
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2005-09-07 PCT/EP2005/009594
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进入国家日期
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2007.04.09
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张 敏
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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通式(II)甲醇化合物的用途 其中 R31代表氢原子、直链或支链烷基、直链或支链烯基、可选至少单取代的环脂族基团(它可以含有至少一个氮原子作为环成员)或苯基, R32代表氢原子、可选含有至少一个氮原子作为环成员的环脂族基团(它可以至少被直链或支链烷基单取代和/或它可以经由直链或支链亚烷基键合)、NR33R34-部分(它经由直链或支链亚烷基键合)或者NR35R36-部分(它经由直链或支链亚烷基键合), R33和R34相同或不同,代表氢、直链或支链烷基或者未取代的苄基, R35和R36与桥连氮原子一起代表饱和的、未取代的、可选含有至少一个其他杂原子作为环成员的杂环基团, X代表可选至少单取代的苯基或者可选至少单取代的噻吩基,其中在每种情况下取代基可以独立地选自直链或支链烷基、直链或支链烷氧基、至少部分被卤化的直链或支链烷基和卤原子, Y代表杂芳基,它含有一个或多个氮原子作为环成员,并且它不被取代或者至少被一个或多个取代基单取代,所述取代基彼此独立地选自卤原子、直链或支链烷基、苄基、经由直链或支链C1-4-亚烷基键合的氰基、经由直链或支链C1-4-亚烷基键合的羧基、经由直链或支链C1-4-亚烷基键合的甲氧羰基、经由直链或支链C1-4-亚烷基键合的羟基、经由直链或支链C1-4-亚烷基键合的氨基、经由直链或支链C1-4-亚烷基键合的(C1-4)二烷基氨基和环脂族基团(它含有至少一个氮原子作为环成员,并且它经由直链或支链C1-4-亚烷基键合),或者Y代表未取代的杂芳基,它含有两个氮原子作为环成员,并且它与饱和的、含有一个甲基-取代的氮原子作为环成员的环脂族基团稠合, 可选地为其立体异构体之一、优选对映体或非对映体的形式,其外消旋物,或者至少两种其立体异构体、优选对映体和/或非对映体的任意混合比例混合物的形式,或者其相应的盐,或者相应的溶剂化物, 用于制造治疗阿片类药物成瘾,治疗阿片类药物滥用,治疗阿片类依赖性,或者改善阿片类成瘾脱瘾治疗的后果的药品。
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摘要
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本发明涉及通式(I)芳基(或杂芳基)唑基甲醇衍生物和它们生理学上可接受的盐作为人和/或动物治疗剂用医药产物的用途,该治疗剂用于治疗阿片类成瘾的症状。优选的化合物是柠檬酸西唑来汀(cizolirtin)。
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国际公布
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2006-03-16 WO2006/027221 英
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