公开(公告)号
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CN101001627A
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200580027432.0
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申请日期
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2005.08.10
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专利名称
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用于治疗与缺血性卒中相关的脑血管疾病的吡唑啉酮化合物
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主分类号
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A61K31/4152(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4152(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.10 JP 233635/2004
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申请(专利权)人
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三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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幸敏志;中野琢磨;铃木宏子
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2005-08-10 PCT/JP2005/014969
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进入国家日期
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2007.02.12
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专利代理机构
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北京天昊联合知识产权代理有限公司
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代理人
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丁业平;张天舒
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种用于治疗与脑循环不足相关的脑血管疾病的方法,该方法包括对需要这种治疗的患者施用治疗有效量的式(I)所表示的化合物、或该化合物的可药用的盐、或其假多晶型物、或所述假多晶型物的混合物,所述式(I)为: 其中, R1表示氢原子、芳基、具有1-5个碳原子的烷基、或总共具有3-6个碳原子的烷氧基羰基烷基; R2表示氢原子、芳氧基、芳基巯基、具有1-5个碳原子的烷基、或具有1-3个碳原子的羟基烷基,或者R1和R2合在一起可形成具有3-5个碳原子的亚烷基;以及 R3表示氢原子、具有1-5个碳原子的烷基、具有5-7个碳原子的环烷基、具有1-3个碳原子的羟基烷基、苄基、萘基、苯基、或被1-3个取代基取代的苯基,其中所述取代基可以相同或不同、并且选自:具有1-5个碳原子的烷氧基、具有1-3个碳原子的羟基烷基、总共具有2-5个碳原子的烷氧基羰基、具有1-3个碳原子的烷基巯基、具有1-4个碳原子的烷基氨基、总共具有2-8个碳原子的二烷基氨基、卤素原子、三氟甲基、羧基、氰基、羟基、硝基、氨基及乙酰胺基; 并且其中,对给药剂量加以控制,以快速达到该化合物原形的治疗有效的血浆浓度,并基本持续地保持该化合物原形的治疗有效的血浆浓度。
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摘要
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一种用于治疗与脑循环不足(例如缺血性卒中)相关的脑血管疾病的药物,该药物含有治疗有效量的结构式(I)所表示的吡唑啉酮化合物、或其可药用的盐、或其假多晶型物,其中所述结构式(I),以控制剂量施用该药物,从而使其原形的血浆浓度在预定的时间段内保持恒定并且使该化合物可以表现出更好的效果。
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国际公布
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2006-02-16 WO2006/016707 英
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