| 公开(公告)号 | CN100349569C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200510091602.3 |
| 申请日期 | 2002.02.20 |
| 专利名称 | 水溶性三唑抗真菌剂 |
| 主分类号 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02808471.3 |
| 优先权 | 2001.2.22 JP 46890/01 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 森 诚;神子岛佳子;内田琢也;鸿巢俊之;柴山贵洋 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;李连涛 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 选自下列一组的化合物或其药理学上可接受的盐： 磷酸二氢4-[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-4-氧代丁酯、 磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、 磷酸二氢4-氰基-2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、 磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-4-氟苄酯、 磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-5-氟苄酯、 磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-氟苄酯、 磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲基苄酯、 磷酸二氢2-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲氧基苄酯、 磷酸二氢[8-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-1-萘基]甲酯、 磷酸二氢-2-氯-6-[[(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]苄酯、 2-[[2-(N，N-二甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯、 5-氰基-2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯和 5-氰基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R，2R)-2-[[反式-2-[(1E，3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1，3-丁二烯基]-1，3-二烷-5-基]硫]-1-(2，4-二氟苯基)-1-[(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]丙酯。 |
| 摘要 | 通式(Ⅰ)的一种三唑化合物或其药理学上可接受的盐：式中，X代表一种能使式X-OH所示化合物具有抗真菌活性的基团，L代表一种-(有邻位取代C6-C10芳基)-CH2-基团等，和R代表一种-P(＝O)(OH)2基团等。 |
| 国际公布 |
