公开(公告)号
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CN101076334A
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公开(公告)日
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2007.11.21
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申请(专利)号
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CN200580017194.5
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申请日期
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2005.05.26
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专利名称
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具有抗糖尿病活性的苯并脲类化合物
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主分类号
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A61K31/42(2006.01)I
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分类号
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A61K31/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.28 US 60/575,144
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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刘卫国;H·B·伍德;刘蔚瑜
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-05-26 PCT/US2005/018721
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进入国家日期
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2006.11.27
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I的化合物: 或其可药用盐,其中 R1是-X-芳基-Y-Z,并且芳基任选被1-3个独立地选自A的基团取代; 芳基是苯基或萘基; X和Y分别独立地选自键和-CR4R5-; Z是 Q选自S和O; A选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、-OC1-C4烷基和卤素,其中所述烷基、链烯基和-O烷基分别任选被1-5个卤素取代; R2选自: (a)苯并异唑基, (b)芳基, (c)-(CH2)芳基, (d)-(C=O)芳基,和 (e)苯并噻唑基,其中 R2任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R3选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R4和R5分别独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R6选自H、C1-C3烷基和卤素,其中C1-C3烷基任选被1-3个F取代;且 P是0-4的整数。
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摘要
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在苯并脲环的一个N原子上具有芳基-(CH2)x-唑烷二酮或芳基-(CH2)x-噻唑烷二酮取代基的,其中x是0或1的式I苯并脲化合物,是PPAR γ激动剂或部分激动剂,并且用于治疗和控制2型糖尿病,包括通常与2型糖尿病相关的高血糖症和其它症状例如异常脂肪血症、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖症。
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国际公布
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2006-03-02 WO2006/022954 英
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