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具有抗糖尿病活性的苯并脲类化合物

公开(公告)号 CN101076334A  
公开(公告)日 2007.11.21  
申请(专利)号 CN200580017194.5  
申请日期 2005.05.26  
专利名称 具有抗糖尿病活性的苯并脲类化合物  
主分类号 A61K31/42(2006.01)I  
分类号 A61K31/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.28 US 60/575,144  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 刘卫国;H·B·伍德;刘蔚瑜  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-05-26 PCT/US2005/018721  
进入国家日期 2006.11.27  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;李连涛  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物: 或其可药用盐,其中 R1是-X-芳基-Y-Z,并且芳基任选被1-3个独立地选自A的基团取代; 芳基是苯基或萘基; X和Y分别独立地选自键和-CR4R5-; Z是 Q选自S和O; A选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、-OC1-C4烷基和卤素,其中所述烷基、链烯基和-O烷基分别任选被1-5个卤素取代; R2选自: (a)苯并异唑基, (b)芳基, (c)-(CH2)芳基, (d)-(C=O)芳基,和 (e)苯并噻唑基,其中 R2任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R3选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R4和R5分别独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代; R6选自H、C1-C3烷基和卤素,其中C1-C3烷基任选被1-3个F取代;且 P是0-4的整数。  
摘要 在苯并脲环的一个N原子上具有芳基-(CH2)x-唑烷二酮或芳基-(CH2)x-噻唑烷二酮取代基的,其中x是0或1的式I苯并脲化合物,是PPAR γ激动剂或部分激动剂,并且用于治疗和控制2型糖尿病,包括通常与2型糖尿病相关的高血糖症和其它症状例如异常脂肪血症、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖症。  
国际公布 2006-03-02 WO2006/022954 英  
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