| 公开(公告)号 | CN101119722A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200580042224.8 |
| 申请日期 | 2005.12.06 |
| 专利名称 | 具有部分多巴胺-D2受体激动作用与血清素再摄取抑制作用组合的苯基哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/423(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/423(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.8 EP 04106394.2 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J-W·特普斯特拉;M·L·普拉斯-拉费斯;A·C·麦克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克鲁泽;G·J·M·范沙伦伯格 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-06 PCT/EP2005/056507 |
| 进入国家日期 | 2007.06.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(1)化合物： 其中：X＝S或O， R1是H、(C1-C6)烷基、CF3、CH2CF3、OH或O-(C1-C6)烷基 R2是H、(C1-C6)烷基、卤素或氰基 R3是H或(C1-C6)烷基 R4是H、(C1-C6)烷基，其可选地被卤原子取代， T是2-7个原子的饱和或不饱和碳链，其中一个碳原子可以被氮原子代替，所述氮原子可选地被(C1-C3)烷基、CF3或CH2CF3基团取代，或者被氧原子或硫原子代替，该链可选地被一个或多个选自下述的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基， R5是选自下述的取代基：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基， n是值0-5， 及其互变体、立体异构体和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物， 其条件是当X＝O、R1是氢或甲基、R2是氢且n＝1时，R5不是4-氟。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组新颖的苯基哌嗪衍生物，其具有双重作用模式：血清素再摄取抑制作用和部分多巴胺-D2受体激动作用。本发明也涉及本文所公开的化合物用于制造产生有益效果的药物的用途。这些化合物具有通式(1)：其中各符号具有说明书所给出的含义，及其互变体、立体异构体和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。 |
| 国际公布 | 2006-06-15 WO2006/061378 英 |
