| 公开(公告)号 | CN101137363A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580049008.6 |
| 申请日期 | 2005.12.28 |
| 专利名称 | 作为甘氨酸转运体1(GlyT-1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的[4-(杂芳基)哌嗪-1-基]-(2,5-取代的-苯基)甲酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/427(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/427(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.7 EP 05100077.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·乔里顿;R·纳尔奎齐安;R·D·诺可罗斯;E·皮那德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-28 PCT/EP2005/014082 |
| 进入国家日期 | 2007.09.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用酸加成盐 其中 R1是-OR1’、-SR1’或杂环烷基； R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基； R2是-S(O)2-低级烷基、-S(O)2NH-低级烷基、NO2或CN； X1是CR3或N； X2是CR3’或N； R3/R3’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、CN、NO2、-S(O)2-苯基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-吡啶-2、3或4-基、任选地被1或2个选自NO2或卤素的取代基所取代的苯基，或者是被卤素取代的低级烷基，或者是-C(O)-低级烷基； n是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是-ORI’、-SR1’或杂环烷基；R1’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基；R2是-S(O)2-低级烷基、-S(O)2NH-低级烷基、NO2或CN；X1是CR3或N；X2是CR3’或N；R3/R3’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、CN、NO2、-S(O)2-苯基、-S(O)2-低级烷基、-S(O)2-吡啶-2、3或4-基、任选地被1或2个选自NO2或卤素的取代基所取代的苯基，或者是被卤素取代的低级烷基，或者是-C(O)-低级烷基；n是0、1或2。已发现通式I化合物是甘氨酸转运体1(GlyT-1)的良好抑制剂。它们可用于治疗精神分裂症。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/072436 英 |
