| 公开(公告)号 | CN101129361A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200710016314.0 |
| 申请日期 | 2007.07.17 |
| 专利名称 | 西罗莫司脂质体冻干粉针及其制备工艺 |
| 主分类号 | A61K31/436(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/436(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 山东华诺生物科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 许振华 |
| 地址 | 273500山东省济宁市邹城市经济技术开发区宏泰路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 济宁宏科利信专利代理事务所 |
| 代理人 | 樊庆年;张景宏 |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种西罗莫司脂质体冻干粉针，其特征在于有以下重量比的原料组成： 西罗莫司 500mg-5g 磷脂 1g-100g 胆固醇 100mg-50g 抗氧化剂 1mg-10g 冻干保护剂 30g-400g 氯化钠 9g 同时满足：西罗莫司和磷脂的重量比为0.05∶1-0.5∶1，胆固醇和磷脂的重量比为0.1∶1-1∶1。 |
| 摘要 | 西罗莫司脂质体冻干粉针及其制备工艺，本制剂是选用脂质体成分、缓冲液、有机溶剂、抗氧化剂和冻干保护剂，采用薄膜分散法，经高压乳匀或超声波分散法处理制成均匀的包裹西罗莫司的脂质体混悬液。西罗莫司脂质体可经冷冻干燥制成冻干粉针，显著提高了贮存稳定性。冻干粉可用任意比例注射用水均匀分散，不产生任何沉淀及杂质，经分散后，脂质体包封率达96％，粒径为50-250nm。药效学实验表明，与口服注射液相比，脂质体注射剂大大提高了药物的疗效。药物动力学实验表明，与口服注射液相比，脂质体注射剂显著延长了药物在血液循环的时间，并大大提高了药物的生物利用度。 |
| 国际公布 |
