| 公开(公告)号 | CN101094670A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480023366.5 |
| 申请日期 | 2004.08.12 |
| 专利名称 | 肟取代的含咪唑化合物 |
| 主分类号 | A61K31/437(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.12 US 60/494,605;2003.8.12 US 60/494,608 |
| 申请(专利权)人 | 3M创新有限公司 |
| 发明(设计)人 | 图沙尔·克希尔塞格尔;大卫·T·阿莫斯;约瑟夫·F·小德拉里亚;菲利浦·D·黑普纳;斯考特·E·兰格;伯恩哈德·M·齐默尔曼 |
| 地址 | 美国明尼苏达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-12 PCT/US2004/026065 |
| 进入国家日期 | 2006.02.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郭国清;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药物可接受的盐： 其中： X选自-CH(R9a)-亚烷基-和-CH(R9a)-亚链烯基-，其中亚烷基和亚链烯基任选插入有一种或多种-O-基团； R1和R′独立地选自： 氢， 烷基， 链烯基， 芳基， 芳基亚烷基， 杂芳基， 杂芳基亚烷基， 杂环基， 杂环基亚烷基，和 可以被一种或多种取代基取代的烷基，链烯基，芳基，芳基亚烷基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂环基，或杂环基亚烷基，该取代基选自： 羟基， 烷基， 卤代烷基， 羟烷基， 烷氧基， 二烷基氨基， -S(O)0-2-烷基， -S(O)0-2-芳基， -NH-S(O)2-烷基， -NH-S(O)2-芳基， 卤代烷氧基， 卤素， 腈， 硝基， 芳基， 杂芳基， 杂环基， 芳氧基， 芳基亚烷基氧基， -C(O)-O-烷基， -C(O)-N(R8)2， -N(R8)-C(O)-烷基， -O-C(O)-烷基，和 -C(O)-烷基； 或R1和R′可以连接在一起形成选自如下的环系： 其中环中的总原子数是4～9，和 其中环中的总原子数是4～9； RA和RB每一个独立地选自： 氢， 卤素， 烷基， 链烯基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； 或当连接在一起时，RA和RB形成稠合芳基环或含有选自N和S的一个杂原子的杂芳基环，其中芳基或杂芳基环是未取代的或被一个或多个R基团所取代； 或当连接在一起时，RA和RB形成稠合5～7元饱和环，任选含有选自N和S的一个杂原子，是未取代的或被一个或多个R基团所取代； R选自： 卤素， 羟基， 烷基， 链烯基， 卤代烷基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； A′选自-O-，-S(O)0-2-，-N(-Q-R4)-，和-CH2-； Q选自键，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-，和-C(R6)-N(OR9)-； W选自键，-C(O)-，和-S(O)2-； Rc和Rd独立地选自氢，卤素，羟基，烷基，链烯基，芳基，卤代烷基，烷氧基，烷基硫，和-N(R9)2；或Rc和Rd可以连接形成稠合芳基环或含有1～4个杂原子的稠合5-10元杂芳基环； R4选自氢，烷基，链烯基，炔基，芳基，芳基亚烷基，芳氧基亚烷基，烷基亚芳基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂芳氧基亚烷基，烷基亚杂芳基，和杂环基，其中烷基，链烯基，炔基，芳基，芳基亚烷基，芳氧基亚烷基，烷基亚芳基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂芳氧基亚烷基，烷基亚杂芳基，和杂环基可以是未取代的，或者可以被一种或多种取代基所取代，该取代基独立地选自烷基，烷氧基，羟烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤素，硝基，羟基，巯基，氰基，芳基，芳氧基，芳基亚烷基氧基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳基亚烷基氧基，杂环基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亚烷基氧基，且在烷基，链烯基，炔基和杂环基情况下是氧代的； 每个R6独立地选自＝O和＝S； 每个R8独立地选自氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C1-10烷氧基-C1-10亚烷基，和芳基-C1-10亚烷基； 每个R9独立地选自氢和烷基； R9a选自氢和任选插入有一种或多种-O-基团的烷基； 每个R11独立地是C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基，其中亚烷基或亚链烯基任选插入有一个杂原子； R12选自键，C1-5亚烷基，和C2-5亚链烯基，其中亚烷基或亚链烯基任选插入有一个杂原子； R″是氢或非干扰取代基；和 每个R是非干扰取代基。 |
| 摘要 | 本发明公开了在1-位带有肟取代基的含咪唑化合物(例如，咪唑并喹啉，咪唑并萘啶，咪唑并吡啶)，含有该化合物的药物组合物，中间体，使用这些化合物作为免疫调节剂来诱导动物中细胞因子生物合成及治疗包括病毒和肿瘤疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/018551 英 |
