公开(公告)号
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CN101001628A
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200580018136.4
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申请日期
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2005.04.01
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专利名称
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抗-HIV奎宁环化合物
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主分类号
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A61K31/439(2006.01)I
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分类号
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A61K31/439(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.5 US 60/559,550;2004.7.22 US 60/590,209
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申请(专利权)人
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萨马里坦药品公司;乔治敦大学
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发明(设计)人
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L·勒卡努;J·格里森;V·帕帕多普洛斯
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地址
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美国内华达州
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颁证日
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国际申请
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2005-04-01 PCT/US2005/011372
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进入国家日期
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2006.12.04
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;范 赤
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种治疗受感染性病原体威胁或侵害的哺乳动物的方法,所述方法包括给予所述哺乳动物有效量的式I的奎宁环化合物及其药学可接受盐: 其中: a)R1、R2、R3和R5独立为H、OH、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷酰基、卤代(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基;(C1-C6)烷硫基或(C1-C6)烷酰基氧基;或R1和R2合在一起表示亚甲基二氧基; b)X1为NO2、CN、-N=O、(C1-C6)烷基C(O)NH-、唑啉基或N(R6)(R7),其中R6和R7独立为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基、((C1-C6)烷基),其中环烷基任选包含1-2个S、非过氧化物O或N(R8),其中R8为H、O、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基或苄基;芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳基(C2-C6)烯基、杂芳基、杂芳基(C1-C6)烷基,或R6和R7与连接它们的氮共同形成5-或6-元杂环或杂芳基环,其任选被R1取代并任选包含1-2个S、非过氧化物O或N(R5); c)Y和Z合在一起表示=O、-O(CH2)mO-或-(CH2)m-,其中m为2-4,或Y为H且Z为OR9或SR9,其中R9为H或(C1-C4)烷基。
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摘要
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本发明提供预防或治疗哺乳动物如人的病理学症状的治疗方法,其中该病原体如反转录病毒的感染性是相关因素,因此需要抑制其感染性,所述方法包括给予需要该治疗的哺乳动物治疗有效量的苯甲酰基奎宁环衍生物包括其药学可接受盐以抑制其致病感染性。
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国际公布
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2006-08-17 WO2006/085890 英
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