公开(公告)号
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CN101076336A
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公开(公告)日
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2007.11.21
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申请(专利)号
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CN200580042393.1
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申请日期
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2005.10.12
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专利名称
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新的姜黄素类似物及其用途
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主分类号
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A61K31/44(2006.01)I
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分类号
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A61K31/44(2006.01)I;C07D213/46(2006.01)I;C07D213/62(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.15 US 10/966,723
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申请(专利权)人
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北卡罗来纳查佩尔山大学
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发明(设计)人
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K·-H·李;L·林;C·C·-Y·施;C·-Y·苏;J·伊施达;H·奥特苏;H·-K·王;H·伊托卡瓦;C·常
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地址
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美国北卡罗来纳州
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颁证日
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国际申请
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2005-10-12 PCT/US2005/036522
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进入国家日期
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2007.06.11
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I或Ia化合物或其药学上可接受的盐: 其中: R′和R″各自独立选自H、烷氧基和卤基; Ra和Rb各自独立选自H、烷基和卤基; R1和R2各自独立选自H、羟基、烷氧基、硝基、氨基和二烷基氨基; R3和R4各自独立选自H、羟基、卤基、烷氧基和-OR7C(O)R8,其中R7为低级亚烷基,且R8为烷氧基; 或R1和R3一起为亚烷基二氧基; 或R2和R4一起为亚烷基二氧基; R5和R6各自独立选自H、卤素、硝基和烷氧基; X1为N,或X1为与H、烷氧基或硝基键合的C;且 X2为N,或X2为与H、烷氧基或硝基键合的C; 条件是其中排除姜黄素。
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摘要
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本发明涉及能起雄激素受体拮抗剂作用的化合物、含所述化合物的药物制剂及其使用方法。此类用途包括但不限于用作抗肿瘤药物,尤其用于治疗癌症例如结肠、皮肤和前列腺癌;和在患有与雄激素有关的病症的患者中诱导雄激素受体拮抗剂活性。与雄激素有关的病症的实例包括但不限于秃发、多毛症、行为障碍、痤疮和其中非常需要抑制精子发生的不受抑制的精子发生。
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国际公布
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2006-04-27 WO2006/044379 英
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