公开(公告)号
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CN101128199A
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公开(公告)日
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2008.02.20
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申请(专利)号
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CN200580020112.2
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申请日期
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2005.04.22
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专利名称
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作为激酶抑制剂的单环杂环
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主分类号
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A61K31/44(2006.01)I
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分类号
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A61K31/44(2006.01)I;C07D213/68(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.23 US 60/564,842;2004.12.23 US 60/639,178;2005.4.21 US 11/111,144
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
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发明(设计)人
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R·M·博尔齐莱里;L·A·M·科恩利乌斯;R·J·施米德特;G·M·施勒德尔;K·S·金
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-04-22 PCT/US2005/014120
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进入国家日期
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2006.12.18
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有式I或II的化合物: 或其对映体、非对映体、水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐,其中: R1是H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳烷基、取代的芳烷基、芳基、取代的芳基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂环烷基或取代的杂环烷基; 每个R2独立是H、卤素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、芳烷基、取代的芳烷基、杂环烷基或取代的杂环烷基; B是O、NR8、NR8CH2、S、SO、SO2或CR9R10; V是NR11或-(CR37R38)p-,前提是当VR11为N时,R1为烷基或环烷基; W和X各自独立是C或N; Y选自O、S和NR12; Z为-CR13R14-或-(CR13R14)lNR15-; l为0-2; 如果W和X都是C,n为0-4;如果X或W中的一个是N,n为0-3,如果X和W都是N,n为0-2; p为1-4; R3、R5、R6、R7、R8、R11和R15独立选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基; R4选自芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基和取代的杂环烷基,前提是 (a)如果R4是苯基 (i)R4不被羟基和酰氨基两者取代;和 (ii)R4不被-NRSO2R-取代,其中R是烷基或芳基; (b)如果R4是吡啶基,R4不被羟基和甲氧基两者取代;和 (c)如果R4是嘧啶基,它不被=O取代; R9和R10独立选自H、卤素、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基或取代的杂环烷基; R12选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、CN、NO2或SO2NH2; R13和R14独立选自H、卤素、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基、取代的杂环烷基,或连在一起形成3-8个原子的碳环或杂环; A选自以下基团之一: 其中 D是S或O; m为0-6; R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26和R27独立选自H、卤素、NR30R31、OR32、CO2R33、CONR34R35、SO2R36、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、-CN、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基或取代的杂环烷基; R28和R29独立选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基,或连在一起形成3-8个原子的碳环或杂环; R30、R31、R32、R33、R34、R35和R36独立选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、杂环烷基或取代的杂环烷基;和 R37和R38各自独立是H、卤素或烷基。
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摘要
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本发明涉及具有式[I+II]的化合物和用它们治疗癌症的方法。
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国际公布
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2005-12-15 WO2005/117867 英
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