| 公开(公告)号 | CN101080226A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580034428.7 |
| 申请日期 | 2005.08.09 |
| 专利名称 | 酰氨基化合物及它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.10 US 60/600,445 |
| 申请(专利权)人 | 因塞特公司 |
| 发明(设计)人 | W·姚;J·卓;B·W·梅特卡夫;D·-Q·钱;Y·李 |
| 地址 | 美国德拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-09 PCT/US2005/028201 |
| 进入国家日期 | 2007.04.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;林 森 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式Ia的化合物： 或其药学上可接受的盐或前体药物，其中： L不存在或为S(O)2、S(O)、S、C(O)、C(O)O、C(O)O-(C1-3亚烷基)或C(O)NRL； Ar为芳基或杂芳基，各自被1、2、3、4或5个-W-X-Y-Z任选取代； RL为H或C1-6烷基； R1为H、C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基，其中所述C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基被1、2或3个R14任选取代； R2为H、C1-6烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基，各自被1、2或3个R14任选取代； R3为H、C1-6烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基，各自被1、2或3个-W’-X’-Y’-Z’任选取代； 或R3为NR3aR3b； R3a和R3b各自独立地为H、C1-6烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基，各自被1、2或3个-W’-X’-Y’-Z’任选取代； 或R3a和R3b与它们连接的N原子一起形成4-14元杂环烷基，该基团被1、2或3个-W’-X’-Y’-Z’任选取代； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11各自独立地为H、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、C(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、SRb’、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基，其中所述C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基被1、2或3个R14任选取代； 或R1和R2与它们连接的碳和氮原子一起形成3-14元杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R1和R3与它们连接的碳原子和插入的-NR2CO-部分一起形成4-14元杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R2和R3与它们连接的碳和氮原子一起形成3-14元杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R4和R5与它们连接的碳原子一起形成3-14元环烷基或杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R6和R7与它们连接的碳原子一起形成3-14元环烷基或杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R8和R9与它们连接的碳原子一起形成3-14元环烷基或杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R10和R11与它们连接的碳原子一起形成3-14元环烷基或杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R4和R6与它们连接的碳原子一起形成3-7元稠合环烷基或3-7元稠合杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； 或R6和R8与它们连接的碳原子一起形成3-7元稠合环烷基或3-7元稠合杂环烷基，该基团被1、2或3个R14任选取代； R14为卤代、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； W、W’和W”各自独立不存在或为C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基各自被1、2或3个卤代、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基任选取代； X、X’和X”各自独立不存在或为C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基、环烷基、杂芳基或杂环烷基被一个或多个卤代、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基任选取代； Y、Y’和Y”各自独立不存在或为C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基、C2-6亚炔基各自被1、2或3个卤代、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基任选取代； Z、Z’和Z”各自独立地为H、卤代、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基被1、2或3个卤代、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rd、NRcC(O)ORa、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb或S(O)2NRcRd任选取代； 其中连接于同一原子的2个-W-X-Y-Z任选形成被1、2或3个-W”-X”-Y”-Z”任选取代的3-14元环烷基或3 |
| 摘要 | 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶的抑制剂、盐皮质激素受体(MR)的拮抗剂及其药用组合物。本发明的化合物可用于治疗各种与1型11-β羟基类固醇脱氢酶的表达或活性有关的疾病和/或与醛固酮过量有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/020598 英 |
