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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:调节c-kit活性的氮杂吲哚及其应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

调节c-kit活性的氮杂吲哚及其应用

公开(公告)号 CN1993127A  
公开(公告)日 2007.07.04  
申请(专利)号 CN200580025766.4  
申请日期 2005.06.16  
专利名称 调节c-kit活性的氮杂吲哚及其应用  
主分类号 A61K31/444(2006.01)I  
分类号 A61K31/444(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.17 US 60/580,898;2005.5.17 US 60/682,076;2005.5.17 US 60/682,058  
申请(专利权)人 普莱希科公司  
发明(设计)人 P·N·易卜拉欣;C·R·赫特;C·张;J·张  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2005-06-16 PCT/US2005/021231  
进入国家日期 2007.01.30  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 赵蓉民;路小龙  
国省代码 美国;US  
主权项 一种治疗患有或有风险患有c-Kit介导疾病或病症的对象的方法,包括给所述对象施用有效量的下式的化合物 式I 其中: R1和R5独立地选自氢、卤素、羟基、取代的氧基、硫羟基、取代的硫羟基、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳烯基、任选取代的低碳炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、-C(X)NR16R17、-C(X)R20和-NR22R23; R3和R4独立地选自氢、卤素、羟基、取代的氧基、硫羟基、取代的硫羟基、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳烯基、任选取代的低碳炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、-C(X)R20、-C(X)NR16R17、-S(O)2NR16R17、-NR22R23和-S(O)nR21; R2选自氢、卤素、羟基、取代的氧基、硫羟基、取代的硫羟基、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳烯基、任选取代的低碳炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基或者任选取代的杂芳烷基、-C(X)R20、-C(X)NR16R17、-S(O)2NR16R17、-NR22R23、-S(O)nR21和-X1-X2-X3-X4, 其中: X1选自低碳亚烷基、取代的低碳亚烷基、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-C(S)-、-CH2C(S)-、-C(S)CH2-、-O-、-S-、-S(O2)-和-NRa-, 其中: Ra选自氢、低碳烷基和由氟、羟基、烷氧基、硫羟基、硫代烷氧基或者氨基取代的低碳烷基,但前提是羟基、烷氧基、硫羟基、硫代烷氧基或氨基未在与-NRa-的氮相结合的碳上发生取代; X2选自亚芳基和杂亚芳基; X3选自 其中: 每一种情形下的Rb都独立地选自氢、低碳烷基和由氟、羟基、烷氧基、硫羟基、硫代烷氧基或者氨基取代的低碳烷基,但前提是羟基、烷氧基、硫羟基、硫代烷氧基或氨基未在与-NRa-的氮相结合的碳上发生取代;和 Rc选自亚芳基和取代的亚芳基;和 X4选自烷基、取代的烷基和 其中 C2选自芳基和杂芳基; Rd选自卤素、低碳烷基、取代的低碳烷基、任选取代的低碳烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的胺、任选取代的酰氨基、羧基、羟基、任选取代的芳基、芳氧基、任选取代的杂环、任选取代的杂芳基、硝基、氰基、硫羟基和磺酰氨基;和 m是在0-2的范围内; R16和R17独立地选自氢、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳烯基,但前提是氮未连接于烯键的α碳上;任选取代的低碳炔基,但前提是氮未连接于炔键的α碳上;任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;或者 R16和R17与该氮一起形成任选取代的5-7元杂环或杂芳基环; R20选自羟基、取代的氧基、任选取代的胺、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳烯基,但前提是-C(X)-未连接于烯键的α碳上;任选取代的低碳炔基,但前提是-C(X)-未连接于炔键的α碳上;任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基; R21选自氢,前提是n=0;任选取代的低碳烷基、任选取代的胺、任选取代的低碳烯基,但前提是-S(O)n-未连接于烯键的α碳上;任选取代的低碳炔基,但前提是-S(O)n-未连接于炔键的α碳上;任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基; R22和R23独立地选自氢、任选取代的低碳烷基、任选取代的低碳烯基,但前提是氮未连接于烯键的α碳上;任选取代的低碳炔基,但前提是氮未连接于炔键的α碳上;任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、-C(X)R20、-C(X)NR16R17和-S(O)2R21; 或者 R22和R23与该氮一起形成任选取代的5-7元杂环或杂芳基环; X选自O或S;和 n是0、1、或2; 前提是R1、R2、R3、R4和R5中的至少一个不是氢;或其药物学上可容许的盐、前体药物和异构体。  
摘要 提供带有7-氮杂吲哚核心结构的化合物,所述化合物对受体蛋白氨酸激酶c-kit具有活性、对治疗c-kit-介导的疾病或症状有用的组合物,以及它们的使用方法。进一步提供了c-kit配体的鉴定和设计方法。  
国际公布 2006-01-26 WO2006/009755 英  
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