| 公开(公告)号 | CN101018552A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580030883.X |
| 申请日期 | 2005.07.12 |
| 专利名称 | 细胞内受体调节剂化合物和方法 |
| 主分类号 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4709(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D215/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.14 US 60/587,816 |
| 申请(专利权)人 | 利亘制药公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·I·伊格奇;史蒂文·L·罗奇;智 林;马克·E·亚当斯;刘 沿;唐纳多·S·卡拉纽斯基;安德鲁·赫德森 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-12 PCT/US2005/024625 |
| 进入国家日期 | 2007.03.14 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I、II或III的化合物、或其药物可接受的盐、酯、酰胺或前药： 其中： R1和R2各自独立地选自氢、卤素、-CN、-OR16、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R3选自(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(l)、(m)和(n)： 其中： R11选自氢、卤素、-CN、-OR16、-NR17R18、-CH2R16、-COR20、-CO2R20、-CONR20R37、-SOR20、-SO2R20、-NO2、NR17(OR16)、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R12选自氢、卤素、-CN、-COR20、-CO2R20、-CONR20R37、-NR17SO2R20、-NR17CO2R20、-NO2、-OR16、-NR17R18、NR17(OR16)、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基，或者R12与R11合起来形成3元至7元环； 每一R13独立地选自氢、卤素、CN、-NO2、OR16、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基，或者R13与R12合起来形成3元至7元环； R21选自氢、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R22选自氢、卤素、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R32和R33各自独立地选自氢、卤素、-OR16、-CN、COR20、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； 每一R23独立地选自氢、卤素、OR16、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； 每一R24独立地选自氢、卤素以及-OR16； R25选自氢、卤素、-OR16、-CN、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R26选自氢、卤素、-OR16、-CN、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； 每一R29独立地选自氢、卤素以及-OR16； U选自氧、硫和-NR17； Q和T各自选自S、O和CR34 其中 Q是-CR34并且T选自S、O和-NR17， 或者T是CR34并且Q选自S、O和-NR17； V选自O、S和-NR17； W选自-CR27和N； Y选自-NR36、S和O； Z和L各自选自CH2、-NR28和O， 其中 Z是CH2并且L选自-NR28和O， 或者L是CH2并且Z选自-NR28和O； K选自O和-NR35； J选自O和S； B选自O和CR27； M选自O和-NOR30； 每一P独立地选自N和CR31，前提是不超过两个P是N； n选自0、1、2、3和4；以及 q选自0、1和2； R4选自氢、卤素、NO2、OR16、NR17R18、CN、C＝N(OR16)、CO2R20、CONR20R37、NR17(OR16)、CR3(OR16)、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R5选自氢、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R6选自氢和OR16； R7和R8各自独立地选自氢、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代的C3-C8环烃基、任选取代的C2-C8杂环、任选取代的C5-C8芳基以及任选取代的C3-C8杂芳基； R9选自氢、OR16、任选取代的C1-C8烃基、任选取代的C1-C8杂烃基、任选取代的C1-C8卤代烃基、任选取代的C1-C8杂卤代烃基、任选取代 |
| 摘要 | 本发明涉及具有如权利要求1所定义的R1-R10的式I、II或III的化合物，所述化合物与细胞内受体结合和/或调节细胞内受体的活性。本发明还涉及制备和使用这些化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/019716 英 |
