公开(公告)号
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CN101083990A
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN200580043619.X
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申请日期
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2005.10.19
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专利名称
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破坏BRCA2-RAD51相互作用的组合物和方法
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主分类号
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A61K31/4725(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.19 US 60/620,496
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申请(专利权)人
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加州大学评议会
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发明(设计)人
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W·-H·李;P·-L·陈;J·朱
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-10-19 PCT/US2005/037513
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进入国家日期
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2007.06.19
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 健;刘 玥
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国省代码
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美国;US
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主权项
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包括药物学上可接受的载体和根据通式1的化合物的药物组合物, 通式1 其中R是选自烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、烷芳基和 的基团; 其中Y不存在或者是具有1至4个碳原子的亚烷基基团; Z选自-C(R12)=C(R13)-、-CH=N-、-N=CH-、O、S或NR14,其中R14是H、烷基、芳基、芳烷基或酰基; Q是N或C-R2; X选自CH2、O、S或NR14,其中R14独立地如上所定义; R’和R1至R13独立地选自H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、卤素、硝基、羟基、烷氧基、烯氧基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羧基烷基、氨基、酰基氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、N-烷基、N-环烷基、氨基、巯基、烷硫基和卤代烷基;前提条件是R12和R13任选地结合来形成碳环或杂环;和 其中n为0至4,包括0和4,且其中*表示R或S构型。
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摘要
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所考虑的化合物破坏了BRCA2和RAD51之间的相互作用,很可能是通过结合RAD51。基于BRCA2-RAD51复合物形成在DNA修复中的关键作用和RAD51在从G1进入S-期中的控制作用,呈现了多种组合物和方法。在这些有利的用途中,所考虑的化合物可以用作化疗中细胞暴露于化疗药物之前的非肿瘤细胞的保护剂和/或作为肿瘤细胞的DNA-损伤敏化剂。
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国际公布
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2006-04-27 WO2006/044933 英
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