| 公开(公告)号 | CN100364536C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200610045945.0 |
| 申请日期 | 2006.03.03 |
| 专利名称 | 甲基异硫脲阳离子作为连接基的脱氧核糖核酸双嵌入剂 |
| 主分类号 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 大连理工大学 |
| 发明(设计)人 | 肖 义;金礼吉 |
| 地址 | 116024辽宁省大连市甘井子区凌工路2号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 大连星海专利事务所 |
| 代理人 | 史学松 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 一类甲基异硫脲阳离子作为连接基的脱氧核糖核酸双嵌入剂，其特征是：甲基异硫脲阳离子作为连接基，连接两个萘酰亚胺结构单元，形成DNA双嵌入剂，结构通式： 其中：L是C2-C6直链烷烃，X-是I-，或1/2 SO42-。 |
| 摘要 | 本发明涉及一类以甲基异硫脲阳离子作为连接基的萘酰亚胺类脱氧核糖核酸(DNA)双嵌入剂，其制备方法以及其作为肿瘤抑制剂的生物学应用。此类DNA双嵌入剂以甲基异硫脲阳离子作为连接基，连接两个萘酰亚胺结构单元。其制备方法是：以原料萘酐，与烷基二胺H2N-L-NH2反应，得到的中间产物再与二硫化碳反应得到另一个中间产物，其再与硫酸二甲酯(或碘甲烷)反应，得到DNA双嵌入剂。此类DNA双嵌入剂能引起环形和线形质粒DNA的降解，具有明显的切割DNA的能力；能导致人结肠癌细胞(HT-29)的凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
| 国际公布 |
