| 公开(公告)号 | CN101014343A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580013191.4 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 四环内酰胺衍生物及其应用 |
| 主分类号 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/473(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.26 US 60/547,954 |
| 申请(专利权)人 | 伊诺泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 普拉卡什·耶格塔普;威廉·威廉斯;乔鲍·绍博 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/US2005/006242 |
| 进入国家日期 | 2006.10.26 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物： 或其药用盐， 其中： R1，R2，R3，R4，R6，R7，R8和R9独立地是-H，-卤素，-OH，-NH2，-CN，-NO2，或-A-B； R5是O，S或NH； A是-SO2-，-SO2NH-，-NHSO2-，-NHCO-，-NHCONH-，-O-，-CO-，-OC(O)-，-C(O)O-，-CONH-，-CON(C1-C5烷基)-，-NH-，-(CH2)p-，-S-或-C(S)-； B是-C1-C10烷基，-C2-C10链烯基，-C2-C10炔基，-C3-C8单环环烷基，-C8-C14二环环烷基，-C5-C8单环环烯基，-C8-C14二环环烯基，-(含氮3-到7-员单环杂环)，-(含氮7-到10-员二环杂环)，-(3-到7-员单环杂环)，-(7-到10-员二环杂环)，-芳基，-NZ1Z2，-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2，-C(O)OH，-C(O)O-(C1-C5烷基)，-C(O)O-芳基或-C(NH)NH2，它们当中除-NZ1Z2，C(O)OH或-C(NH)NH2之外的每一个是未被取代的或被-C(O)NH2，-O-(C1-C5烷基)，-卤素，-OH，-NO2，-NH2，-CN，-C1-C10烷基，-芳基，-C(O)OH，或-C(O)O-(C1-C5烷基)中的一个或多个取代； Z1和Z2独立地是-H或-C1-C10烷基，该烷基是未被取代的或被-卤素，-OH或-N(Z3)(Z4)中的一个或多个所取代，其中Z3和Z4独立地是-H和-C1-C5烷基，该烷基是未被取代的或被-卤素，-OH或-NH2中的一个或多个所取代；或者N，Z3和Z4连在一起形成-(含氮-3-到7-员单环杂环)或-(含氮7-到10-员二环杂环)，或者N，Z1和Z2连在一起形成-(含氮-3-到7-员单环杂环)或-(含氮7-到10-员二环杂环)； R10是-H，-C1-C5烷基，-(CH2)n-CN，-(CH2)n-芳基，-(CH2)n-(3-到7-员单环杂环)，-(CH2)n-(7-到10-员二环杂环)，-(CH2)n-COO-(C1-C5烷基)，-(CH2)n-COO-芳基，-(CH2)n-COOH，-CONH-(CH2)n-COOH，-CONH-(CH2)n-COO-(C1-C5烷基)，-CONH-(CH2)n-芳基，-CONHNH-(C1-C5烷基)，-CONHNH-芳基，-(CH2)n-CONH2，-(CH2)n-CONH-(C1-C5烷基)，-(CH2)n-CONH-芳基，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-芳基，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3-到7-员单环杂环)，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(7-到10-员单环杂环)，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1-C5烷基)，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1-C5烷基)2，-C(O)(CH2)n-(C1-C5烷基)，-C(O)(CH2)n-芳基，-C(O)(CH2)n-COOH，-C(O)(CH2)n-COO-(C1-C5烷基)，-C(O)(CH2)n-COO-(3-到7-员单环杂环)，-C(O)(CH2)n-COO-(7-到10-员二环杂环)，-C(O)(CH2)n-苯基，-C(O)(CH2)n-(3-到7-员单环杂环)，-C(O)(CH2)n-(7-到10-员二环杂环)，-C(O)O(CH2)n-苯基，-C(O)O(CH2)n-(3-到7-员单环杂环)，-C(O)O(CH2)n-(7-到10-员二环杂环)，-C(O)N((CH2)n-苯基)2，-C(O)N((CH2)n-苯基)((CH2)q-3-到7-员单环杂环)，-C(O)N((CH2)n-苯基)((CH2)q7-到10-员二环杂环)，-C(O)N((CH2)n-(3-到7-员单环杂环)2，-C(O)N((CH2)n-7-到10-员二环杂环)2，或-SO2NH2； R11是-H，或(-C1-C6烷基)，或R10，R11与它们所连接到的氮原子一起相连形成-(含氮3-到7-员单环杂环)，或-(含氮7-到10-员二环杂环)； 各n独立地是0到10的整数； 各p独立地是0到5的整数；和 各q独立地是0到10的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及四环内酰胺衍生物，包含有效量的四环内酰胺衍生物的组合物并涉及治疗或预防炎性疾病，再灌注损伤，缺血性病症，肾衰竭，糖尿病，糖尿病性并发症，血管病，器官移植引起的复氧损伤，帕金森氏疾病，或癌症的方法，该方法包括对需要治疗的动物施用有效量的四环内酰胺衍生物。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082079 英 |
