| 公开(公告)号 | CN101155587A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580047134.8 |
| 申请日期 | 2005.11.29 |
| 专利名称 | 毒蕈碱受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/4747(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4747(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D471/00( |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.29 US 60/631,403 |
| 申请(专利权)人 | 弗特克斯药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·德鲁图;D·J·哈尔利;U·K·班达拉吉;D·M·伯格伦;P·S·查里夫森;R·J·达维斯;M·加西亚-古斯曼布兰科;L·R·马金斯;中谷彰子;G·拉菲 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-29 PCT/US2005/042967 |
| 进入国家日期 | 2007.07.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种调节毒蕈碱受体活性的方法，所述方法包括使所述受体与式I化合物或其药学上可接受的盐接触的步骤： 其中 R1为脂环基、杂脂环基、芳基或杂芳基，其中的每一个任选被1-3个R5取代，或R1为氢； 各个R5独立为＝O或-ZAR6，其中各个ZA独立为键或任选取代的支链或直链C1-6脂肪链，其中ZA的最多两个碳单位任选和独立地被-CO-、-CS-、-CONRA-、-CONRANRA-、-CO2-、-OCO-、-NRACO2-、-O-、-NRACONRA-、-OCONRA-、-NRANRA-、-NRACO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRA-、-SO2NRA-、-NRASO2-或-NRASO2NRA置换； R6独立为RA、卤代、-OH、-NH2、-NO2、-CN、＝NRA、＝NORA或-OCF3； RA为氢、任选取代的C1-8脂族基团、任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基； 各个R2独立为-ZBR7，其中各个ZB独立为键或任选取代的支链或直链C1-4脂肪链，其中ZB的最多两个碳单位任选和独立地被-CO-、-CS-、-CONRB-、-CONRBNRB-、-CO2-、-OCO-、-NRBCO2-、-O-、-NRBCONRB-、-OCONRB-、-NRBNRB-、-NRBCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRB-、-SO2NRB-、-NRBSO2-或-NRBSO2NRB置换； 各个R7独立为RB、卤代、-OH、-CN、-NH2、-NO2或-OCF3； 各个RB为氢、任选取代的C1-8脂族基团、任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基； 各个R3和R4独立为-ZCR8，其中各个ZC独立为键或任选取代的支链或直链C1-4脂肪链，其中ZC的最多两个碳单位任选和独立地被-CO-、-CS-、-CONRC-、-CONRCNRC-、-CO2-、-OCO-、-NRCCO2-、-O-、-NRCCONRC-、-OCONRC-、-NRCNRC-、-NRCCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRC-、-SO2NRC-、-NRCSO2-或-NRCSO2NRC置换，或 R3和R4一起形成氧代基团； 各个R8独立为RC、卤代、-OH、-CN或-OCF3； 各个RC独立为氢、任选取代的C1-8脂族基团；任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基； W为-NR9-或-O-； R9为-ZDR10，其中各个ZD独立为键或任选取代的支链或直链C1-4脂肪链，其中ZD的最多两个碳单位任选和独立地被-CO-、-CS-、-CONRD-、-CONRDNRD-、-CO2-、-OCO-、-NRDCO2-、-O-、-NRDCONRD-、-OCONRD-、-NRDNRD-、-NRDCO-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRD-、-SO2NRD-、-NRDSO2-或-NRDSO2NRD置换； 各个R10为RD、卤代、-OH、-CN或-OCF3； 各个RD独立为氢、任选取代的C1-8脂族基团；任选取代的脂环基、任选取代的杂脂环基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基； m为0-3，p为0-3和m+p为3、4、5或6； n为0-2； q为0-4；和 L为ZA。 |
| 摘要 | 本发明涉及毒蕈碱受体调节剂。本发明还提供包含这样的调节剂的组合物和用其治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/058303 英 |
