| 公开(公告)号 | CN100356919C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200410024795.6 |
| 申请日期 | 2004.05.31 |
| 专利名称 | 羟基喜树碱脂质体及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/475(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/475(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 奉建芳;张乐乐;祝 林;芦 洁 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 羟基喜树碱脂质体，其特征在于，由活性成分和类脂双分子层薄膜构成，所说的活性成分为羟基喜树碱，所说的类脂双分子层薄膜的组分和重量份包括： 磷脂 10～100份 胆固醇 1～10份 表面活性剂 1～5份 重量份为：羟基喜树碱1～10，类脂双分子层薄膜10～110份； 羟基喜树碱脂质体粒径为20～500nm； 所说的磷脂选自天然磷脂或合成磷脂中的一种； 所说的表面活性剂选自泊洛沙姆、吐温80中的一种或其混合物。 |
| 摘要 | 本发明的目的在于提供一种羟基喜树碱脂质体与长循环脂质体的制备方法。它是通过将羟基喜树碱和磷脂、胆固醇等载体材料共同溶于有机溶媒中，于40～70℃的水浴中通过旋转蒸发成膜，加入含表面活性剂的缓冲液在4℃以下冷藏10～60分钟使膜充分水合，再混合或搅拌制得羟基喜树碱脂质体，或在上述药物、材料中加入聚乙二醇或其衍生物等表层包衣材料，同法制备成羟基喜树碱长循环脂质体。该法的优点是，羟基喜树碱不发生碱性条件下内酯环的开环反应，从而减低羟基喜树碱的毒性，并采用了涡旋的水合方式。本发明将羟基喜树碱制成20～500nm脂质体或长循环脂质体，可经冻干后制备成注射用羟基喜树碱脂质体冻干粉。 |
| 国际公布 |
