| 公开(公告)号 | CN101090723A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580012936.5 |
| 申请日期 | 2005.02.23 |
| 专利名称 | 用于治疗子宫内膜异位症的哌嗪脲衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.24 EP 04090065.6 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 乌尔丽克·考夫曼;理查德·豪鲁克 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-23 PCT/EP2005/002036 |
| 进入国家日期 | 2006.10.24 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 作为单个立体异构体或其混合物的下式(Ia)的化合物或其药学可接受的盐用于制备治疗和预防人中的子宫内膜异位症的药物的用途， 其中： R1a是 一个或多个独立地选自氧代、卤素、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、甲酰基、甲酰基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷基、羟基(C2-C8)烯基、羟基(C2-C8)炔基、(羟基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(羟基)(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、巯基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、卤代(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亚磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、叠氮基(C1-C8)烷基、脲基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基脲基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基)脲基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基羰氧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基羰基、氨基羰基、一(C1-C8)烷基氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基、羧基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基(C1-C8)烷基、氨基羰基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基羰基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)磺酰基、由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基和(由碳原子和1-5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的3-15元杂环基)(C1-C8)烷基的取代基； R2是 一个或多个独立地选自氢、羟基、羟基磺酰基、卤素、(C1-C8)烷基、巯基、巯基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷硫基、(C1-C8)烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基、(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基亚磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基磺酰基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、(任选取代的苯基或萘基)氧基、卤代(C1-C8)烷基、甲酰基、甲酰基(C1-C8)烷基、硝基、亚硝基、氰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基、卤代(C1-C8)烷氧基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(羟基)(C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基氨基、(C3-C10)环烷基氨基(C1-C8)烷基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基、((C3-C10)环烷基(C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、氰基(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、任选取代的苯基或萘基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C2-C8)烯基、羟基(C1-C8)烷基、(羟基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷硫基(C1-C8)烷基、羟基(C2-C8)烯基、羟基(C2-C8)炔基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧基)(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)氧基(C1-C8)烷基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、氨基、一(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基、氨基(C1-C8)烷基、一(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、羟基(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)氨基(C1-C8)烷基、一(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷基氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基羰基氨基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷基羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷基羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C8)烷基、((C1-C8)烷氧羰基)((C1-C8)烷基)氨基(C1-C8)烷基、羧基、(C1-C8)烷氧羰基、(任选取代的苯基或萘基)(C1-C8)烷氧羰基、(C1-C8)烷基羰基、(C1-C8)烷基羰 |
| 摘要 | 下式(Ia)的化合物用于制备治疗人中的子宫内膜异位症的药物的用途，其中所述治疗包括给予需要这种治疗的人类女性治疗有效量的所述化合物。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/079769 英 |
