| 公开(公告)号 | CN101083993A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580039787.1 |
| 申请日期 | 2005.09.20 |
| 专利名称 | 杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/501(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/501(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D237/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.20 US 60/611,643 |
| 申请(专利权)人 | 泽农医药公司 |
| 发明(设计)人 | 拉金德·坎博日;张载辉;傅健民;万德纳·拉伊纳;塞尔戈·斯维里多夫;维什努墨西·库德穆鲁;纳加斯瑞·柴卡;刘世峰;孙绍毅;侯端杰 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-20 PCT/US2005/033801 |
| 进入国家日期 | 2007.05.21 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 抑制人硬脂酰CoA去饱和酶(hSCD)活性的方法，其包括将hSCD源与通式(I)化合物相接触， 其中： x和y均独立地为0、1、2或3； G为-N(R4)-、-O-、-S(O)t-(其中t为0、1或2)、-C(R4)＝或-C(R4)＝C(R4)-； J和K均独立地为N或C(R10)； L和M均独立为-N＝、-N(R4)-或-C(R4)＝，但前提是当G为-C(R4)＝或-C(R4)＝C(R4)-时，L和M不同时为-C(R4)＝； W为化学键、-N(R1)C(O)-、-C(O)N(R1)-、-OC(O)N(R1)-、-N(R1)C(O)N(R1)-、-O-、-N(R1)-、-S(O)t-(其中t为0、1或2)、-N(R1)S(O)p-(其中p为1或2)、-S(O)pN(R1)-(其中p为1或2)、-C(O)-、-OS(O)2N(R1)-、-OC(O)-、-C(O)O-或-N(R1)C(O)O-； 每一R1独立地选自氢、C1-C12烷基、C2-C12羟烷基、C4-C12环烃基烷基和C7-C19芳烷基； R2选自C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羟烷基、C2-C12羟烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烃基、C4-C12环烃基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或R2为具有2至4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烃基、杂环基、芳基和杂芳基，且其中部分或所有的所述环可以彼此稠合； R3选自氢、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12羟烷基、C2-C12羟烯基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烃基、C4-C12环烃基烷基、芳基、C7-C19芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或R3为具有2至4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烃基、杂环基、芳基和杂芳基，且其中部分或所有的所述环可以彼此稠合； 每一R4独立地选自氢、氟、氯、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代烷基、氰基、硝基或-N(R9)2； 或者两个相邻的R4基团和其所连接的碳一起可以形成芳基、杂芳基或杂环基环体系； R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基； 或者R5与R5a一起、R6与R6a一起、或R7与R7a一起、或R8与R8a一起为氧代基团； 或者R5、R5a、R6和R6a之一与R7、R7a、R8和R8a之一一起形成化学键或亚烷基桥，而其余的R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均独立地选自氢或C1-C3烷基； 每一R9独立地选自氢或C1-C6烷基；以及 R10独立地选自氢、氟、氯、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基。 |
| 摘要 | 公开了治疗哺乳动物的，优选人类的SCD-介导的疾病或疾病状态的方法，其中该方法包括将通式(I)化合物对需要该治疗的哺乳动物给药：其中x、y、G、J、K、L、M、W、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8和R8a均如本文所定义的。还公开了包含通式(I)化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-09-28 WO2006/101521 英 |
