| 公开(公告)号 | CN100361657C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200510110482.7 |
| 申请日期 | 2005.11.17 |
| 专利名称 | 一种氟尿嘧啶纳米粒制剂及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 发明(设计)人 | 魏锐利;黄 潇;蔡季平;马晓晔;李 由;朱 煌;岳 岩;岳 靓;程金伟 |
| 地址 | 200433上海市杨浦区翔殷路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷诚宣 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种氟尿嘧啶纳米粒制剂的制备方法，组分及配比如下： 壳聚糖 8～800mg 聚丙烯酸 40～4000mg 氟尿嘧啶 100～1000mg 冷冻干燥剂 150～750mg 冰醋酸 200～400mg 蒸馏水 750～780ml 其中冷冻干燥剂选自乳糖、蔗糖或甘氨酸； 操作步骤： (1)制备A溶液：将壳聚糖粉末充分溶胀于0.5％～1％w/v的醋酸溶液，配成0.02％～2％w/v的壳聚糖溶液A； (2)制备B溶液：将聚丙烯酸加水稀释成0.02％～2％w/v聚丙烯酸溶液B； (3)制备C溶液：将氟尿嘧啶加水稀释成2.5～25mg/ml，得氟尿嘧啶溶液C； (4)制备纳米粒混悬液：持续搅拌下，按配比将C溶液逐滴加入B溶液中，控制滴速1～4ml/min，控制pH值3-7，再按配比滴加A溶液，反应30分钟～2小时；或按配比先将A溶液滴入B溶液，再滴加C溶液，反应条件相同；反应结束后移至透析袋，用蒸馏水透析去除游离组分，得氟尿嘧啶纳米粒混悬液； (5)制备纳米粒粉剂：在上述混悬液中按配比加入冷冻干燥剂，冷冻干燥，即得氟尿嘧啶纳米粒制剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及医药技术领域，是抗肿瘤药氟尿嘧啶的一种新剂型——纳米粒制剂及其制备方法。本发明采用壳聚糖-聚丙烯酸纳米粒作为载体，生物相容性、黏附性好，纳米粒粒径为50～250nm，滴入眼内易被结膜上皮细胞吸附吞噬，其穿透力弱，可显著降低对周围组织的毒副作用；药物随壳聚糖生物降解缓慢释放，能提高局部有效药物浓度维持时间，增强疗效。将氟尿嘧啶制成纳米粒干粉制剂，便于保存，使用时加入少量蒸馏水即可再分散为混悬液，使用方便。本发明制备方法具有快速简便、成本低、可操作性强、粒径分布较窄等优点，且制备过程中不用有机溶剂，不存在有机溶剂残留问题。 |
| 国际公布 |
