| 公开(公告)号 | CN101068550A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041230.1 |
| 申请日期 | 2005.12.02 |
| 专利名称 | 含有释放速度控制组分的羧酰胺人类免疫缺陷整合酶抑制剂药物制剂 |
| 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.3 US 60/632,944 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | N·普尔卡沃斯;J·R·尼;M·T·克吕安斯;Y·吴;S·A·帕尔卡 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-02 PCT/US2005/043727 |
| 进入国家日期 | 2007.05.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种为固体剂量的用于口服给药的药物制剂，其包含有效量的式I化合物的碱式盐和含有增溶剂、胶凝剂以及任选的水溶性填料的释放速度控制组分；其中式I为： 其中R1是被以下基团取代的C1-6烷基： (1)N(RA)-C(＝O)-N(RC)RD， (2)N(RA)-C(＝O)-C1-6亚烷基-N(RC)RD， (3)N(RA)SO2RB， (4)N(RA)SO2N(RC)RD， (5)N(RA)-C(＝O)-C1-6亚烷基-SO2RB， (6)N(RA)-C(＝O)-C1-6亚烷基-SO2N(RC)RD， (7)N(RA)C(＝O)C(＝O)N(RC)RD， (8)N(RA)-C(＝O)-HetA， (9)N(RA)C(＝O)C(＝O)-HetA，或者 (10)HetB； R2为C1-6烷基； 或者R1和R2连接在一起，从而使得所述式I化合物为式II化合物： R3为H或者C1-6烷基； R4是被芳基取代的C1-6烷基，其任选被1～4个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-4烷基、C1-4烷基ORA、C1-4卤代烷基、O-C1-4烷基、O-C1-4卤代烷基、CN、NO2、N(RA)RB、C1-4烷基-N(RA)RB、C(＝O)N(RA)RB、C(＝O)RA、-CO2RA、C1-4烷基CO2RA、OCO2RA、SRA、S(＝O)RA、SO2RA、N(RA)SO2RB、SO2N(RA)RB、N(RA)C(＝O)RB、N(RA)CO2RB、C1-4烷基-N(RA)CO2RB、连接在两个相邻环碳原子上的亚甲基二氧基、苯基或者C1-4烷基-苯基； R5为： (1)N(RA)-C(＝O)-N(RC)RD， (2)N(RA)-C(＝O)-C1-6亚烷基-N(RC)RD， (3)N(RA)SO2RB， (4)N(RA)SO2N(RC)RD， (5)N(RA)-C(＝O)-C1-6亚烷基-SO2RB， (6)N(RA)-C(＝O)-C1-6亚烷基-SO2N(RC)RD， (7)N(RA)C(＝O)C(＝O)N(RC)RD， (8)N(RA)-C(＝O)-HetA，或者 (9)N(RA)C(＝O)C(＝O)-HetA； R6为H或者C1-6烷基； n是等于1或者2的整数； RA各自独立地为H或者C1-6烷基； RB各自独立地为H或者C1-6烷基； RC和RD各自独立地为H或者C1-6烷基，或者它们与它们连接的氮原子合起来形成饱和5-或者6-元杂环，除了连接在RC和RD上的氮原子之外，所述杂环任选含有选自N、O和S的杂原子，其中S任选被氧化为S(O)或者S(O)2，和其中所述饱和杂环任选被1个或者2个C1-6烷基取代； HetA是含有1～4个独立地选自N、O和S的杂原子的5-或者6-元杂芳环，其中所述杂芳环任选被1个或者2个各自独立地为C1-4烷基、C1-4卤代烷基、O-C1-4烷基、O-C1-4卤代烷基或者CO2RA的取代基取代；和 HetB是含有1～4个独立地选自N、O和S的杂原子的5～7-元饱和杂环，其中各个S任选被氧化成S(O)或者S(O)2，和所述杂环任选被1～3个各自独立地为卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C(O)C1-4烷基或者被OH取代的C1-4烷基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明中描述了适用于以固体剂型口服给药的药物制剂。所述组合物包括有效量的式I化合物的碱式盐和包含增溶剂、胶凝剂和水溶性填料的释放速度控制组分；其中R1、R2、R3和R4如本文中所定义。所述制剂适用于HIV整合酶的抑制、HIV感染的治疗或者预防和AIDS发作的治疗、预防或者延迟中。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/060711 英 |
