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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:EGFR酪氨酸激酶抑制剂在慢性鼻窦炎治疗中的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

EGFR酪氨酸激酶抑制剂在慢性鼻窦炎治疗中的用途

公开(公告)号 CN101115485A  
公开(公告)日 2008.01.30  
申请(专利)号 CN200680004133.X  
申请日期 2006.01.16  
专利名称 EGFR氨酸激酶抑制剂在慢性鼻窦炎治疗中的用途  
主分类号 A61K31/517(2006.01)I  
分类号 A61K31/517(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.2.4 DE 102005005505.2;2005.8.2 DE 102005036216.8  
申请(专利权)人 贝林格尔·英格海姆国际有限公司  
发明(设计)人 伯吉特·琼格;伯恩德·迪斯;杰拉尔德·波尔  
地址 德国英格海姆  
颁证日  
国际申请 2006-01-16 PCT/EP2006/050215  
进入国家日期 2007.08.06  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 德国;DE  
主权项 选自化合物1.a至1.j及1.1至1.101的化合物1、其互变异构体、立体异构体或盐在制备用于预防或治疗选自慢性鼻窦炎、鼻息肉及伴有鼻息肉的慢性鼻窦炎的适应症的药物中的用途: (1.a) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-(2-{4-[(S)-(2-氧代-四氢呋喃-5-基)-羰基]-哌嗪-1-基}-乙氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.b) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[2-((S)-6-甲基-2-氧代-吗啉-4-基)-乙氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.c) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-((R)-6-甲基-2-氧代-吗啉-4-基)-丁氧基]-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.d) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-((S)-6-甲基-2-氧代-吗啉-4-基)-丁氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.e) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-(2,2-二甲基-6-氧代-吗啉-4-基)-丁氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.f) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[(4-{N-[2-(乙氧基羰基)-乙基]-N-[(乙氧基羰基)甲基]氨基}-1-氧代-2-丁烯-1-基)氨基]-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.g) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(吗啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.h) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-({4-[双-(2-甲氧基乙基)-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.i) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((S)-2-甲氧基甲基-6-氧代-吗啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.j) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[(4-二甲基氨基-环己基)氨基]-嘧啶并[5.4-d]嘧啶, (1.1) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(吗啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.2) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二乙基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.3) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.4) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(吗啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-环戊氧基-喹唑啉, (1.5) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-6-甲基-2-氧代-吗啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.6) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-6-甲基-2-氧代-吗啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]-喹唑啉, (1.7) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-2-甲氧基甲基-6-氧代-吗啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.8) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[2-((S)-6-甲基-2-氧代-吗啉-4-基)-乙氧基]-7-甲氧基-喹唑啉, (1.9) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}-氨基)-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.10) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-环戊氧基-喹唑啉, (1.11) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(N,N-双-(2-甲氧基-乙基)-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.12) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-乙基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.13) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.14) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(四氢吡喃-4-基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-环丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.15) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-((R)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉, (1.16) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉, (1.17) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-环戊氧基-喹唑啉, (1.18) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N-环丙基-N-甲基-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-环戊氧基-喹唑啉, (1.19) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(R)-(四氢呋喃-2-基)甲氧基]-喹唑啉, (1.20) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氢呋喃-2-基)甲氧基]-喹唑啉, (1.21) 4-[(3-乙炔基-苯基)氨基]-6,7-双-(2-甲氧基-乙氧基)-喹唑啉, (1.22) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[3-(吗啉-4-基)-丙氧基]-6-[(乙烯基-羰基)氨基]-喹唑啉, (1.23) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-(4-羟基-苯基)-7H-吡咯并[2.3-d]嘧啶, (1.24) 3-氰基-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-乙氧基-喹啉, (1.25) 3-氰基-4-[  
摘要 本发明涉及选择的EGFR激酶抑制剂尤其是选择的喹唑啉、喹啉及嘧啶并嘧啶在鼻息肉及慢性鼻窦炎治疗中的用途。  
国际公布 2006-08-10 WO2006/082129 德  
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