| 公开(公告)号 | CN101022809A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200580027712.1 |
| 申请日期 | 2005.08.09 |
| 专利名称 | 用于癌症疾病治疗的二氢蝶啶酮 |
| 主分类号 | A61K31/525(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/525(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.14 EP 04019359.1 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 格尔德·芒泽特;马丁·斯蒂格梅尔 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-09 PCT/EP2005/008626 |
| 进入国家日期 | 2007.02.14 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)化合物在制备通过抑制作为有丝分裂调节物的polo样激酶用于治疗人类或非人类哺乳动物体内特征为异常细胞增殖的疾病的药物组合物中的用途， 所述化合物任选以其互变异构体、外消旋物、对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式并任选以其可药用酸加成盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、生理上的功能性衍生物或前药的形式， 其中 R1、R2可为相同或是不同，表示氢或任选取代的C1-C6-烷基， 或 R1和R2一起表示2-至5-员烷基桥，其可包含1至2个杂原子， R3表示氢或选自任选取代的C1-C12-烷基、C2-C12-链烯基、C2-C12-炔基和C6-C14-芳基的基团，或 选自任选取代和/或桥连的C3-C12-环烷基、C3-C12-环烯基、C7-C12-多环烷基、C7-C12-多环烯基、C5-C12-螺环烷基、含有1至2个杂原子的C3-C12-杂环烷基，以及含有1至2个杂原子的C3-C12-杂环烯基的基团，或 R1和R3或R2和R3共同代表饱和或不饱和C3-C4-烷基桥，其可包含1个杂原子， R4表示选自氢、-CN、羟基、-NR6R7和卤素，或 表示选自任选取代的C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-烯氧基、C2-C5-炔氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基和C1-C6-烷基磺酰基的基团， L表示连接基团，其选自任选取代的C2-C10-烷基、C2-C10-链烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基，任选桥连的C3-C12-环烷基和含有1或2个氮原子的杂芳基， n表示0或1 m表示1或2 R5表示选自任选取代的吗啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基羰基、吡咯烷基、莨菪烷基、R8-二酮甲基哌嗪基、4-氧代硫吗啉基、4，4-二氧代硫吗啉基、硫吗啉基、-NR8R9和氮杂环庚基， R6、R7可为相同或不同，表示氢或C1-C4-烷基， 以及 R8、R9表示在R5上未经取代的氮取代基，其可为相同或不同，其表示氢或选自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-环烷基、C3-C10-环烷基，C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C14-芳基羰基、C1-C4-烷基羰基、C6-C14-芳基甲基氧基羰基、C6-C14-芳基磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基和C6-C14-芳基-C1-C4-烷基磺酰基的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(1)化合物的用途，用于通过抑制作为有丝分裂调节物的polo样激酶，来治疗人类或非人类哺乳动物体内的异常细胞增殖特性的疾病，例如癌症，选自癌、肉瘤、黑色素瘤、骨髓瘤、血液肿瘤形成、淋巴瘤和幼年癌症，及白血病，自体免疫疾病选自：淀粉样变性、全身性红斑狼疮、类风湿性关节炎、克罗恩氏症、多发性硬化症、全身性硬化症(硬皮症)、混合型结缔组织疾病、舍格伦综合征、强直性脊柱炎、自体免疫血管炎、贝塞氏综合征、牛皮癣、自体免疫关节炎、结节病、糖尿病和真菌疾病。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/018185 英 |
