| 公开(公告)号 | CN101005843A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580027728.2 |
| 申请日期 | 2005.06.28 |
| 专利名称 | 吡咯并三嗪激酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/53(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/53(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D253/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.28 US 60/583,459;2004.9.23 US 60/612,563 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·M·博齐尔利;陈 中;约翰·T·亨特;特拉姆·N·海恩;迈克尔·A·波斯;格雷切恩·M·施罗德;韦恩·瓦卡罗;王大卫;陈小涛;金敬淳 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-28 PCT/US2005/023099 |
| 进入国家日期 | 2007.02.14 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有通式I或II的化合物： 包括其可药用盐，其中： R1是H、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳烷基、被取代的芳烷基、芳基、被取代的芳基、链烯基、被取代的链烯基、链炔基、被取代的链炔基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基、杂芳烷基、被取代的杂芳烷基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基； 每个R2独立地是H、卤素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基、芳烷基、被取代的芳烷基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基； B是O、NR8、S、SO、SO2、CR9R10； V是NR11或-(CR47R48)p-； W或X独立地是C或N； Y是O、S、或NR12； Z是-CR13R14-、-(CR13R14)mNR15-； l是0-4； m是0-2； n是0-4； p是0-4； R3、R5、R6、R7、R8、R11和R15各自独立地是H、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基； R4是芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基； R9和R10独立地是H、卤素、羟基、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基； R12是H、烷基、被取代的烷基、CN、NO2或SO2NH2； R13、R14、R15、R47和R48独立地是H、卤素、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环基、被取代的杂环基或者一起形成具有3-8个原子的碳环或杂环； A是： 其中 R16和R17独立地是H、卤素、NO2、氰基、OR26、NR27R28、CO2R29、C(O)NR30R31、SO2R32、SO2NR33R34、NR35SO2R36、NR37C(O)R38、NR39CO2R40、-CO(CH2)1R41、-CONH(CH2)1R42、-OCONH(CH2)1R42、O-烷氨基烷基、烷氨基链炔基、C1-C6烷基、被取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、被取代的C3-C7环烷基、链烯基、被取代的链烯基、链炔基、被取代的链炔基、羟烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、芳烷基、被取代的芳烷基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基； R18和R60是H； R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、以及R42独立地是H、烷基、被取代的烷基、环烷基、被取代的环烷基、芳基、被取代的芳基、芳烷基、被取代的芳烷基、杂芳基、被取代的杂芳基、杂环烷基、或者被取代的杂环烷基。 |
| 摘要 | 概括地说，本发明包括式I和II化合物，包括其可药用盐。本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因而可用于治疗癌症以及由蛋白激酶介导的其它疾病。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/004833 英 |
