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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:HIV整合酶抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

HIV整合酶抑制剂

公开(公告)号 CN101146540A  
公开(公告)日 2008.03.19  
申请(专利)号 CN200580018748.3  
申请日期 2005.06.03  
专利名称 HIV整合酶抑制剂  
主分类号 A61K31/55(2006.01)I  
分类号 A61K31/55(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.9 US 60/578,170  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 卫小文;P·D·威廉斯;H·M·朗福德  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-06-03 PCT/US2005/022807  
进入国家日期 2006.12.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其可药用盐: 其中: Z是O或N(R8); R1和R2各自独立地是 (1)H, (2)C1-6烷基, (3)C1-6卤代烷基, (4)被下列基团取代的C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN,-NO2, -N(RC)RD,-C(O)N(RC)RD,-C(O)RA,-CO2RA,-SRA,-S(O)RA,-SO2RA, -SO2N(RC)RD,-N(RA)C(O)RB,-N(RA)CO2RB,-N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RC)RD,-OC(O)N(RC)RD,-N(RA)C(O)N(RC)RD,或 -N(RA)C(O)C(O)N(RC)RD, (5)CycA, (6)AryA, (7)HetA,或 (8)被CycA、AryA或HetA取代的C1-6烷基; R3、R4、R5和R6定义如下: (A)R3、R4、R5和R6各自独立地是: (1)H, (2)C1-6烷基, (3)C1-6卤代烷基, (4)被下列基团取代的C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN,-NO2, N(RC)RD,-C(O)N(RC)RD,-C(O)RA,-CO2RA,-SRA-S(O)RA,-SO2RA, -SO2N(RC)RD,-N(RA)C(O)RB,-N(RA)CO2RB,-N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RC)RD,-OC(O)N(RC)RD,-N(RA)C(O)N(RC)RD,或 -N(RA)C(O)C(O)N(RC)RD, (5)C(O)N(RC)RD, (6)CycA, (7)AryA, (8)HetA,或 (9)被CycA、AryA或HetA取代的C1-6烷基;或者 (B)R4和R5各自独立地如上面部分(A)中所定义;并且R3和R6一起形成直接键,生成碳-碳双键;或 (C)R4和R5与其连接的碳原子一起形成任选含有1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的5-7元饱和或不饱和环,其中所述环任选被1-6个各自独立地是下列基团的取代基取代:卤素、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、氧代基、-CN、-NO2或-N(RA)RB;并且R3和R6都是不存在的或者各自独立地如上面部分(A)中所定义; R7是: (1)OH, (2)O-C1-6烷基, (3)O-CycA, (4)O-C1-6亚烷基-CycA, (5)O-C1-6亚烷基-AryA, (6)O-C1-6亚烷基-HetA,或 (7)N(RU)RV; R8是: (1)H, (2)C1-6烷基, (3)C1-6卤代烷基, (4)被下列基团取代的C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN,-NO2, -N(RC)RD,-C(O)N(RC)RD,-C(O)RA,-CO2RA,-SRA,-S(O)RA,-SO2RA, -SO2N(RC)RD,-N(RA)C(O)RB,-N(RA)CO2RB,-N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RC)RD,-OC(O)N(RC)RD,-N(RA)C(O)N(RC)RD,或 -N(RA)C(O)C(O)N(RC)RD, (5)CycA,或 (6)被CycA、AryA或HetA取代的C1-6烷基; n是等于0或1的整数; 每一个RA独立地是-H或-C1-6烷基; 每一个RB独立地是-H或-C1-6烷基; RC和RD各自独立地是-H或-C1-6烷基;或者RC和RD与其连接的N原子一起形成3-8元饱和环,所述环包含(i)与其连接的N原子,(ii)至少两个碳原子,和(iii)任选1或2个独立地选自N、O和S的另外的杂原子;其中所述环任选被1-6个各自独立地是下列基团的取代基取代:卤素、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、氧代基、-CN、-NO2或-N(RA)RB; RU和RV各自独立地是: (i)H, (ii)C1-6烷基, (iii)C1-6卤代烷基, (iv)被下列基团取代的C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN,-NO2, -N(RC)RD,-C(O)N(RC)RD,-C(O)RA,-CO2RA,-SRA,-S(O)RA,-SO2RA,-SO2N(RC)RD,-N(RA)C(O)RB,-N(RA)CO2RB,-N(RA)SO2RB,-N(RA)SO2N(RC)RD,-OC(O)N(RC)RD,-N(RA)C(O)N(RC)RD,或-N(RA)C(O)C(O)N(RC)RD, (v)CycA, (vi)HetC,或 (vii)被CycA、AryA、HetA或HetC取代的C1-6烷基,条件是HetC中的连接到该烷基上的原子不是N原子;或 RU和RV与其连接的N原子一起形成3-8元饱和环,所述环含有(i)与它们连接的N原子,(ii)至少两个碳原子,和(iii)任选1或2个独立地选自N、O和S的另外的杂原子;其中饱和环任选与苯环稠合,并且任选稠合的饱和环: (i)任选被1-6个各自独立地是下列基团的取代基取代:卤素、-C1-6烷基、-OH、O-C1-6烷基、氧代基、-CN、-NO2或-N(RA)R8,且 (ii)任选被1或2个各自独立地是下列基团的取代基取代:CycA、AryA、HetA、HetC或C1-6烷基,所述C1-6烷基被CycA、AryA、HetA或HetC取代; 每一个CycA独立地是C3-8环烷基,所述C3-8环烷基: (i)任选被1-6个各自独立地是下列基团的取代基取代:卤素、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基或-C1-6卤代烷基,且 (ii)任选被1或2个各自独立地是下列基团的取代基取代 (1)AryB, (2)HetB, (3)CycB,或 (4)被CycB、AryB或HetB取代的C1-6烷基;每一个AryA独立地是芳基,所述芳基: (i)任选被1-5个各自独立地是下列基团的取代基取代: (1)任选被下列基团取代的-C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、 -CN,-NO2,-N(RA)RB,-C(O)N(RA)RB,-C(O)RA,-CO2RA,-SRA, -S(O)RA,-SO2RA,-SO2N(RA)RB,-N(RA)C(O)RB,-N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB,-NCRA)SO2N(RA)RB,-OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB,或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (2)-O-C1-6烷基, (3)-C1-6卤代烷基, (4)-O-C1-6卤代烷基, (5)-OH, (6)卤素, (7)  
摘要 式(I)的二环吡唑化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂,其中Z是O或N(R8);n是等于0或1的整数;且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。所述化合物可用于治疗或预防HIV感染,和预防、治疗AIDS或延迟AIDS发作。所述化合物以化合物或可药用盐形式用于抗HIV感染和AIDS。所述化合物及其盐可作为药物组合物中的组分使用,任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗联合使用。  
国际公布 2005-12-22 WO2005/120516 英  
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