| 公开(公告)号 | CN100348196C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN02822340.3 |
| 申请日期 | 2002.11.12 |
| 专利名称 | 作为胃泌激素和缩胆囊肽受体配体的苯并三氮杂 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D255/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.13 GB 0127262.4;2002.8.15 GB 0219051.0 |
| 申请(专利权)人 | 詹姆士布莱克基金会有限公司 |
| 发明(设计)人 | 艾英·麦尔·麦克唐纳;艾迪克·麦瑞尔·巴克;伊莱恩·安·哈博;伊恩·邓肯·利那;迈克尔·约翰·佩斯;凯瑟琳·伊泽贝尔·玛丽·斯蒂尔;卡罗尔·奥斯丁;大卫·约翰·达斯通;萨克斯·拜瑞特·凯林德吉恩;卡罗琳·米林·雷切尔·楼;约翰·斯潘丝;保罗·特雷弗·怀特 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-12 PCT/GB2002/005121 |
| 进入国家日期 | 2004.05.11 |
| 专利代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 胡 杰;郑小粤 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中：W为N； R1和R5独立为H，C1至C6烷基，(C1至C6烷基)氧基，硫基，(C1至C6烷基)硫基，羧基，羧基(C1至C6烷基)，甲酰基，(C1至C6烷基)羰基，(C1至C6烷基)氧基羰基，(C1至C6烷基)羰氧基，硝基，三卤代甲摹，羟基，羟基(C1至C6烷基)，氨基，(C1至C6烷基)氨基，二(C1至C6烷基)氨基，氨基羰基，卤素，卤代(C1至C6烷基)，氨基磺酰基，(C1至C6烷基)磺酰基氨基，(C1至C6烷基)氨基羰基，二(C1至C6烷基)氨基羰基，[N-Z](C1至C6烷基)羰基氨基，甲酰氧基，甲酰氨基，(C1至C6烷基)氨基磺酰基，二(C1至C6烷基)氨基磺酰基，[N-Z](C1至C6烷基)磺酰基氨基或氰基； R2为H或任选地取代的C1至C18烃基，其中高至三个C原子可以任选地被N、O和/或S原子取代； R3为-(CR11R12)m-X-(CR13R14)p-R9； m为，1，2，3或4； p为0，1或2； X为一个键，-CR15＝CR16-，-C＝C-，C(O)NH，NHC(O)，C(O)NMe，NMeC(O)，C(O)O，NHC(O)NH，NHC(O)O，OC(O)NH，NH，O，CO，SO2，SO2NH，C(O)NHNH， 或 R9为H；C1至C6烷基；或苯基，萘基，吡啶基，苯并咪唑基，吲唑基，喹啉基，异喹啉基，四氢化异喹啉基，二氢吲哚基，异二氢氮杂茚基，吲哚基，异氮杂茚基或2-吡啶酮基，所有任选地被1、2或3独立地选自-L-Q的基团取代的基团 其中：L为一个键，或式-(CR17R18)v-Y-(CR17R18)w的基团，其中v和w独立为0，1，2或3，且Y为一个键，-CR15＝CR16-，苯基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，噻唑基，咪唑基，噁唑基，异噁唑基，吡唑基，异噁唑酮基，哌嗪基，哌啶基，吗啉基，吡咯烷基，异噻唑基，三唑基，噁二唑基，噻二唑基，吡啶基或哒嗪基；以及 Q为H，(C1至C6烷基)氧基，[N-Z](C1至C6烷基)氧基(C1至C6烷基)氨基，硫基，(C1至C6烷基)硫基，羧基(C1至C6烷基)硫基，羧基，羧基(C1至C6烷基)，羧基(C1至C6烯基)，[N-Z]羧基(C1至C6烷基)氨基，羧基(C1至C6烷基)氧基，甲酰基，(C1至C6烷基)羰基，(C1至C6烷基)氧基羰基，(C1至C6烷基)羰氧基，硝基，三卤代甲基，羟基，氨基，[N-Z](C1至C6烷基)氨基，氨基羰基，(C1至C6烷基)氨基羰基，二(C1至C6烷基)氨基羰基，[N-Z](C1至C6烷基)羰基氨基，C5至C8环烷基，[N-Z](C1至C6烷基)羰基(C1至C6烷基)氨基，卤素，卤代(C1至C6烷基)，氨磺酰基，[N-Z](C1至C6烷基)磺酰基氨基，(C1至C6烷基)磺酰基氨基羰基，羧基(C1至C6烷基)磺酰基，羧基(C1至C6烷基)亚磺酰基，四唑基，[N-Z]四唑基氨基，氰基，脒基，脒硫基，SO3H，甲酰氧基，甲酰氨基，C3至C8环烷基，(C1至C6烷基)氨磺酰基，二(C1至C6烷基)氨磺酰基，(C1至C6烷基)羰基氨基磺酰基，5-氧代-2，5-二氢[1，2，4]噁二唑基，羧基(C1至C6烷基)羰基氨基，四唑基(C1至C6烷基)硫基，[N-Z]四唑基(C1至C6烷基)氨基，5-氧代-2，5-二氢[1，2，4]噻二唑基，5-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑基，[N-Z](C1至C6烷基)氨基(C1至C6烷基)氨基，或下式的基团 或 其中P为O，S或NR19； Z为H，C1至C6烷基，t-丁氧基羰基，乙酰基，苯甲酰基或苄基； R4为任选地取代的C1至C18烃基，其中高至三个C原子可以任选地被N、O和/或S原子取代； R11，R12，R13，R14，R15，R17，R18和R19独立为H或C1至C3烷基；和 R16为H，C1至C3烷基，或乙酰氨基； 或其药物可接受的盐； 在制备用于治疗缩胆囊肽受体相关性疾病的药物中的用途。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中：W为N或N+-O-；R1至R5如说明书中所定义，其用于治疗胃泌激素有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2003-05-22 WO2003/041714 英 |
