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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物制剂

公开(公告)号 CN101094675A  
公开(公告)日 2007.12.26  
申请(专利)号 CN200580045740.6  
申请日期 2005.11.04  
专利名称 [1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物制剂  
主分类号 A61K31/5513(2006.01)I  
分类号 A61K31/5513(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.11.5 US 60/625,280  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 林燕宁;W·A·杜林;顾曼芹  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-11-04 PCT/US2005/040290  
进入国家日期 2007.07.02  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬;黄可峻  
国省代码 美国;US  
主权项 一种药物组合物,其包含下列成分: a)药用有效量的活性药物,占药物组合物重量的约10%至约80%; b)填充剂,占药物组合物重量的约10%至约80%; c)任选密封衣,占药物组合物重量的约0.01%至约5%; d)肠溶衣,占药物组合物重量的约0.01%至约20%; e)任选助流剂,占药物组合物重量的约0.01%至约20%; f)任选增塑剂,占药物组合物重量的约0.01%至约3%; g)任选中和剂,占药物组合物重量的约0.01%至约1.5%; h)任选表面活性剂,占药物组合物重量的约0.001%至约1.0%;和 i)任选润滑剂,占药物组合物重量的约0.01%至约5.0%; 其中所述活性药物或其药学上可接受的盐具有以下结构式I: 其中: R1为氢、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的烷酰基或7-11个碳原子的芳烷氧羰基; R2和R3各自独立地为氢、羟基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、卤素、氨基甲酰基、2-6个碳原子的烷氧羰基、1-6个碳原子的全氟烷基、氰基、1-6个碳原子的链烷磺酰氨基、1-6个碳原子的链烷磺酰基、1-6个碳原子的烷酰氨基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、各烷基具有1-6个碳原子的二烷基氨基、1-6个碳原子的全氟烷氧基、2-6个碳原子的烷酰氧基、2-6个碳原子的烷酰基、6-8个碳原子的芳酰基、5-7个碳原子的芳基、芳基具有5-7个碳原子的C6-C13烷基芳基、5-7元杂芳基或杂芳基具有5-7个原子的6-13元烷基杂芳基,其中任何含有芳基或杂芳基的R2或R3取代基可任选在芳基或杂芳基上被1-3个独立选自卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代; R4和R5独立地为氢或1-6个碳原子的烷基,或者R4和R5与它们所连接的碳原子结合在一起形成选自以下的环状部分:4-8个碳原子的环烷烃、4-8个碳原子的环烯烃、5-10个碳原子的桥二环烷烃、5-10个碳原子的桥二环烯烃、吡喃或噻喃,其中硫原子任选被氧化为亚砜或砜,其中由R4和R5构成的环状部分可任选被1-3个独立选自卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代; R6和R7各自独立地为氢或1-6个碳原子的烷基; n为1或2;和 虚线表示任选双键。  
摘要 本发明提供[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物的固体制剂及其制备方法。在一些具体的实施方案中,本发明提供抗精神病药和抗肥胖症药(9aR,12aS)-4,5,6,7,9,9a,10,11,12,12a-十氢环戊二烯并[c][1,4]二氮杂庚因并[6,7,1-ij]喹啉盐酸盐(化合物 A·HCl)的新型制剂。  
国际公布 2006-05-18 WO2006/052887 英  
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