公开(公告)号
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CN100350912C
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公开(公告)日
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2007.11.28
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申请(专利)号
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CN200410057147.0
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申请日期
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2004.08.27
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专利名称
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一种新型的聚乙二醇衍生化磷脂包载前列腺素E1的纳米微粒给药系统
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主分类号
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A61K31/5575(2006.01)I
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分类号
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A61K31/5575(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院生物物理研究所;北京百奥药业有限责任公司
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发明(设计)人
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梁 伟;付 劼;王亚芹;刘建蓉;侯全民
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地址
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100101北京市朝阳区北沙滩大屯路15号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种静脉注射用的前列腺素E1胶束制剂,其含有治疗有效量的前列腺素E1、聚乙二醇衍生化磷脂、以及药学上可接受的辅剂,其中所述聚乙二醇衍生化磷脂为聚乙二醇分子通过共价键与磷脂分子上的含氮碱基结合而形成,其中所述聚乙二醇衍生化磷脂中的脂肪酸选自肉豆蔻酸、棕榈酸、或硬脂酸,所述聚乙二醇衍生化磷脂结构中的磷脂部分为磷酯酰乙醇胺或磷脂酰胆碱,并且所述聚乙二醇衍生化磷脂结构中的聚乙二醇分子量范围为500~10000。
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摘要
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本发明提供了一种静脉注射用的前列腺素E1纳米微粒给药系统,其含有治疗有效量的前列腺素E1、聚乙二醇衍生化磷脂、以及药学上可接受的辅剂。其制备是将药物包裹于形成的纳米微粒中,制备成可供注射的前列腺素E1给药系统。本发明的纳米微粒给药系统可以是脂质体、微乳、胶束的形式,也可以是它们的混合物。形成纳米微粒后,其聚乙二醇长链可以分布于纳米微粒的表面形成亲水性保护膜,一方面防止纳米微粒之间的相互聚集,另一方面可以避免被体内网状内皮系统识别、吞噬,延长微粒给药系统在血液循环的保留时间;另外药物包裹在疏水核中,可以使药物免受外界因素(水、氧、光)的破坏,大大提高药物在储存过程中的稳定性。
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国际公布
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