公开(公告)号
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CN101119731A
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公开(公告)日
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2008.02.06
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申请(专利)号
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CN200480025268.5
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申请日期
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2004.07.30
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专利名称
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用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺病的脱氢表雄酮或硫酸脱氢表雄酮与白三烯受体拮抗剂的组合物
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主分类号
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A61K31/56(2006.01)I
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分类号
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A61K31/56(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.31 US 60/492,233;2003.10.29 US 10/698,076
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申请(专利权)人
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埃匹吉尼斯医药有限公司
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发明(设计)人
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C·B·罗宾森;H·A·鲍尔
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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2004-07-30 PCT/US2004/024709
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进入国家日期
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2006.03.03
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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范 征
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种药物组合物,其包含医药上或兽药上可接受的载体、第一活性剂和和第二活性剂,可有效治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或呼吸道或肺部疾病, (a)所述第一活性剂是至少一种选自具有如下化学式(III)所示的非糖皮质类固醇和化学式(IV)所示的非糖皮质类固醇的非糖皮质类固醇 式中,R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R19独立为H、OR、卤素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基,R5和R11独立为OH、SH、H、卤素、药学上可接受的酯、药学上可接受的硫酯、药学上可接受的醚、药学上可接受的硫醚、药学上可接受的无机酯、药学上可接受的单糖、二糖或寡糖、螺环氧乙烷、螺环硫乙烷、-OSO2R20、-OPOR20R21或(C1-C10)烷基,R5和R6一起为=O,R10和R11一起为=O;R15是(1)当R16是-C(O)OR22时为H、卤素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基,(2)当R16是卤素、OH或(C1-C10)烷基时为H、卤素、OH或(C1-C10)烷基,(3)当R16是OH时为H、卤素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C1-C10)炔基、甲酰基、(C1-C10)烷酰基或环氧,(4)当R16是H时为OR、SH、H、卤素、药学上可接受的酯、药学上可接受的硫酯、药学上可接受的醚、药学上可接受的硫醚、药学上可接受的无机酯、药学上可接受的单糖、二糖或寡糖、螺环氧乙烷、螺环硫乙烷、-OSO2R20或-OPOR20R21,或R15和R16一起为=O;R17和R18独立为(1)当R6是H OR、卤素、(C1-C10)烷基或-C(O)OR22时为H、-OH、卤素、(C1-C10)烷基或-(C1-C10)烷氧基,(2)当R15和R16一起为=O时为H、(C1-C10烷基)氨基、((C1-C10)烷基)n氨基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、羟基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基-(C1-C10)烷基、(卤素)m(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷酰基、甲酰基、(C1-C10)烷氧羰基或(C1-C10)烷酰氧基,(3)R17和R18一起为=O;(4)R17或R18与它们所连接的碳一起形成含有0或1个氧原子的3-6元环;或(5)R15和R17与它们所连接的碳一起形成一环氧环;R20和R21独立为OH、药学上可接受的酯或药学上可接受的醚;R22是H、(卤素)m(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷基;n是0、1或2;m是1、2或3;或其医药上或兽药上可接受的盐;和 (b)所述第二活性剂是白三烯受体拮抗剂。
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摘要
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一种药用或兽用组合物,其包含选自脱氢表雄酮和/或硫酸脱氢表雄酮或其盐的第一活性剂,以及含有白三烯受体拮抗剂的第二活性剂,用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系统疾病。所述组合物可以各种制剂提供,并且可以是药盒的形式。本发明的产品被用于预防和治疗哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸系统疾病。
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国际公布
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2005-02-10 WO2005/011595 英
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