公开(公告)号
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CN101023922A
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公开(公告)日
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2007.08.29
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申请(专利)号
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CN200610201399.5
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申请日期
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2006.12.26
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专利名称
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一种同载糖皮质激素和化疗药物的抗癌缓释剂
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主分类号
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A61K9/00(2006.01)I
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分类号
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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济南康泉医药科技有限公司;孔庆忠
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发明(设计)人
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孔庆忠;邹会凤;刘恩祥;苏红清
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地址
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250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种同载糖皮质激素和化疗药物的抗癌缓释剂,其特征是抗癌缓释剂为缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.01-60% 缓释辅料 40-99.99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为糖皮质激素和选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂的抗癌药物; 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合; 缓释辅料粘度范围IV(dl/g)为0.1~0.8,选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚苯丙生与聚乳酸或乙醇酸和羟基乙酸的共聚物的组合; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、透明质酸、胶原蛋白、明胶、泊洛沙姆或蛋白胶; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。
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摘要
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一种同载糖皮质激素和化疗药物的抗癌缓释剂为缓释注射剂,由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。糖皮质激素选自强的松龙、甲基强的松龙、地塞米松、培他米松、去炎松或曲安奈德,化疗药物选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂和嘧啶类似物等;缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸等生物相容性高分子;助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)选自羧甲基纤维素钠等。抗癌有效成分及缓释微球还可制成缓释植入剂,经瘤内或瘤周注射或放置除能有效抑制肿瘤生长,还可减轻水肿,增强放化疗的疗效。
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国际公布
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