公开(公告)号
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CN100344293C
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公开(公告)日
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2007.10.24
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申请(专利)号
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CN01819468.0
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申请日期
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2001.09.26
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专利名称
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包封顺铂的高分子微胶粒及其用途
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主分类号
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A61K33/24(2006.01)I
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分类号
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A61K33/24(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;C08G69/48(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.9.26 JP 292218/00
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申请(专利权)人
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株式会社东京大学TLO
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发明(设计)人
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片冈一则;西山伸宏;横山昌幸;冈野光夫
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2001-09-26 PCT/JP2001/008337
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进入国家日期
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2003.05.26
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘元金;庞立志
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种络合物,它是源于式I或II表示的嵌段共聚物和顺铂的络合物,其中顺铂分于内的2个氯离子之一或者两者被该嵌段共聚物的羧基阴离子交换, 上述式I和II中,R1独立地表示氢原子、或表示被选自羟基、缩醛基、醛基、氨基、巯基以及糖残基的官能团取代的或未取代的碳原子数1~20的烷基,A独立地表示NH、CO、R5(CH2)pR6,其中,R5为O、OCO、OCONH、NHCO、NHCOO、NHCONH、CONH或COO,R6为NH或CO,且p为1~6的整数;R2独立地表示氢原子或碳原子数1~20的烷基、或选自苯甲基和苯乙基的芳烷基,R3独立地表示氢原子或者疏水性残基,m独立地表示50~5000的整数,n独立地表示5~500的整数,上述疏水性残基在式I和式II的情况下,分别为C8-16烷基羰基和C8-16烷基、苯基乙酰基和苯甲基、二苯基乙酰基和二苯甲基、或者芘磺酰基和金刚烷基或胆甾醇基,其中所述R2中氢原子占全部R2的95%以上。
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摘要
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本发明提供以顺铂的氯离子与由聚(乙二醇)-聚(谷氨酸)构成的嵌段共聚物的羧基阴离子交换配体的形态包封顺铂的络合物。该络合物可以成为能够以减轻毒性的新型给药方式适用的药物制剂。
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国际公布
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2002-04-04 WO2002/026241 日
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