公开(公告)号
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CN1329081C
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公开(公告)日
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2007.08.01
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申请(专利)号
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CN200510040571.9
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申请日期
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2005.06.17
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专利名称
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抗肿瘤纳米热敏靶向药物载体的制备方法
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主分类号
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A61K47/34(2006.01)I
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分类号
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A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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南京大学医学院附属鼓楼医院
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发明(设计)人
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丁义涛;杨 觅;刘宝瑞
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地址
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210008江苏省南京市中山路321号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京中新达专利代理有限公司
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代理人
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孙 鸥;陈 伟
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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抗肿瘤纳米热敏靶向药物载体的制备方法,其特征在于如下步骤: (1)亲水部位片段的制备: 以N-异丙基丙烯酰胺和丙烯酰胺为单体聚合,通过自由基共聚反应,形成共聚物聚N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺,其反应方程式为 或 (2)嵌段共聚物的制备: 将共聚物聚N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺与D,L-丙交酯通过开环聚合反应后得聚N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺共聚物与聚D,L-丙交酯的嵌段共聚物,其反应方程式为 或 (3)载体的制备: 将一定数量的嵌段共聚物溶于N,N’-二甲基乙酰胺中,溶液放置于分子量12000的透析袋中,4℃透析24小时,嵌段共聚物在水中自发形成胶束结构,将透析袋内溶液冷冻干燥即得载体,4℃保存。
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摘要
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本发明涉及一种结合化疗热疗应用的抗肿瘤纳米热敏靶向药物载体的制备方法。本发明以N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)和丙烯酰胺(Aam)为单体聚合,形成共聚物poly(NIPAAm-co-Aam),制得亲水片段,再将共聚物poly(NIPAAm-co-Aam)与D,L-丙交酯通过开环聚合反应后得poly(NIPAAm-co-Aam)共聚物与聚D,L-丙交酯的嵌段共聚物,制得嵌段共聚物,再将嵌段共聚物溶于DMAc中,在水中自发形成胶束结构,制得药物载体。本发明制备的药物靶向载体可在人体内长期循环不被清除,只在热疗肿瘤组织处才释放化疗药物,解决了现有化疗热疗联合应用治疗肿瘤时化疗药物在肿瘤组织分布不高的缺陷,减少了化疗药物对人体正常组织细胞的损害。
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国际公布
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