一种尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖载药微球及其制备方法
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公开(公告)号
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CN100356980C
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公开(公告)日
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2007.12.26
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申请(专利)号
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CN200510073347.X
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申请日期
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2005.06.02
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专利名称
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一种尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖载药微球及其制备方法
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主分类号
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A61K47/36(2006.01)I
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分类号
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A61K47/36(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院过程工程研究所
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发明(设计)人
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马光辉;苏志国;王连艳
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地址
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100080北京市海淀区中关村北二条一号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种壳聚糖载药微球的制备方法，其特征在于(1)水相是溶解了水溶性药物的醋酸-醋酸钠缓冲溶液，油相是溶解了乳化剂的、和水互不相溶的油性物质；(2)采用膜乳化法将水相压入到油相中制备尺寸均一的W/O型乳滴；(3)将所得的尺寸均一W/O型含药乳滴采用离子型胶凝剂进行第一步固化形成凝胶网络；(4)将形成了凝胶网络的乳滴采用化学交联剂进行第二步交联固化，形成载药微球。
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摘要
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本研究针对蛋白质、多肽、抗癌剂、激素等亲水性药物，提供尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖微球药物载体及其制备方法，以用于亲水性药物、尤其是生物活性药物的控制释放和靶向性给药。其特征是微球直径分布系数控制在11％以内，直径可在1-100微米内自由控制，亲水性药物的包埋率达到75％以上，活性药物的活性保持率达到95％以上，其在体外释放稳定。其特征还在于是将亲水性药物溶于壳聚糖的醋酸-醋酸钠缓冲溶液中，将该水相用压力通过微孔膜压入油相中，得到尺寸均一的乳滴，然后采用两步固化法对乳滴进行交联固化，得到尺寸均一、分散稳定的壳聚糖微球药物载体。该技术解决了传统搅拌乳化法制备的壳聚糖药物载体粒径不均一、包埋率低、含氨基或其它功能基团的药物容易交联在微球上难以释放及分散性差的问题。利用粒径的均一性特性及离子胶凝剂温和固化的特性，达到高的药物包埋率、高的药物活性保持率、稳定的药物释放，提高药物在体内利用率。
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国际公布
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