| 公开(公告)号 | CN101111267A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580047507.1 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 稳定的聚合物巯基试剂 |
| 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.21 US 60/639,823;2005.8.4 US 60/705,968 |
| 申请(专利权)人 | 尼克塔治疗亚拉巴马公司 |
| 发明(设计)人 | A·科兹洛夫斯基;S·麦克曼努斯 |
| 地址 | 美国亚拉巴马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/US2005/047337 |
| 进入国家日期 | 2007.07.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种包括下述结构的水溶性聚合物试剂： POLY-[Y-S-W]x 其中： POLY是水溶性聚合物； Y是包含至少4个碳原子的二价连接基团，由具有3-8个碳原子且具有取代基的饱和或不饱和碳氢主链组成，其取代基独立地选自氢、低级烷基、低级烯基和无干扰取代基，其中主链不同碳原子上的两个此类烷基和/或烯基取代基可连接在一起形成环烷基、环烯基或芳基基团； S是连接到Y的sp3杂碳原子上的硫原子； S-W是巯基、保护的巯基或巯基-活性的巯基衍生物； X为1-25；以及 当POLY为直链聚乙二醇，x为1，以及Y是直链烷基链时，POLY分子量至少为500。 |
| 摘要 | 本发明公开了包含POLY-[Y-S-W]x结构的水溶性聚合物试剂，其中POLY是水溶性聚合物；Y是以碳氢化合物为基础的间隔基团，x为1-25，以及S-W是巯基、被保护的巯基或巯基-活性衍生物。优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。本发明还公开了这种聚合物试剂和药物相关分子的缀合物，以及其制剂和应用的方法。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/069388 英 |
