放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂
公开(公告)号
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CN100358582C
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN200510056788.9
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申请日期
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2005.03.25
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专利名称
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放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂
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主分类号
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A61K49/00(2006.01)I
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分类号
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A61K49/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京师范大学
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发明(设计)人
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张锦明;刘佰里;王武尚
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地址
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100875北京市新街口外大街19号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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核工业专利中心
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代理人
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任晓航
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂,其结构通式如下: R4-R2-C=N-R1-R3 其中R1,R2表示为苯环、萘酚或联苯;R3处于一侧芳环的对位上,为N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4处于另一侧芳环的对位或邻位或间位上,为-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基团;R3和R4位置可互换。
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摘要
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本发明公开了一种放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂,其中R1,R2表示为苯环、萘酚或联苯;R3处于一侧芳环的对位上,为N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4处于另一侧芳环的对位或邻位或间位上,为-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基团;R3和R4位置可互换。该显像剂的主要用途是用于活体的中枢神经Aβ-淀粉斑块的显像,用于早老痴呆的诊断和评价,其化合物与Aβ(1-40)聚集体的亲和常数很高,达nM级。
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国际公布
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