公开(公告)号
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CN101011586A
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公开(公告)日
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2007.08.08
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申请(专利)号
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CN200610095791.6
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申请日期
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1996.01.16
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专利名称
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可延长血液潴留的诊断成像用造影剂
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主分类号
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A61K49/06(2006.01)I
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分类号
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A61K49/06(2006.01)I;A61K49/08(2006.01)I;A61K49/10(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C237/08(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I
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分案原申请号
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200410083591.X
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优先权
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1995.2.1 US 08/382,317
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申请(专利权)人
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EPIX药物公司
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发明(设计)人
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T·J·迈克穆里;H·萨吉金;D·M·思考特;R·B·拉芙尔
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地址
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美国马萨诸塞
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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郭建新
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种诊断成像用的造影剂,它包括: a)图象增强部分IEM; b)血浆蛋白质结合部分PPBM;和 c)血液半衰期延长部分BHEM, 该造影剂表明至少10%与血浆蛋白质结合以及,在大鼠血浆药物动力学试验中,血浆浓度对时间的曲线在0-10分钟期间的面积与只有IEM和PPBM结合而没有BHEM时观测到的相比,前者至少大20%。
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摘要
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本发明提供显示更好的血液潴留的诊断成像用造影剂。该新型化合物包括:a)图象增强(或信号产生)部分(IEM);b)血浆蛋白质结合部分(PPBM);和c)血液半衰期延长部分(BHEM)。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物和用这些化合物与组合物延长血液半衰期与增强诊断的成像对比度的方法。这些造影剂显示出肾的和肝细胞的摄入速率的降低且不被RE系统明显的摄入。这些药剂可被定向到血池(blood pool)或其它任何生物组分中。由于这些药剂从血流中消失速度较慢,所以在更高的安全限度下可用更低的剂量。本方法对大分子和小分子有普适性。
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国际公布
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