| 公开(公告)号 | CN101138546A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200710200955.1 |
| 申请日期 | 2007.06.29 |
| 专利名称 | 一种含酪氨酸激酶抑制剂及激素类药物的抗癌组合物 |
| 主分类号 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南康泉医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孙 娟;张红军;俞建江;邹会风 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种含酪氨酸激酶抑制剂及激素类药物的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂和缓释植入剂，肿瘤局部注射或放置能将抗癌有效成分在局部释放40天以上。其中缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-70％ 缓释辅料 30-99％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为酪氨酸激酶抑制剂和/或激素类药物； 缓释辅料为下列之一或其组合： a)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))； b)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物的组合，其中，聚乙醇酸和羟基乙酸的比例为50-95∶50-50； c)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚乳酸的组合； d)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚苯丙生的组合，其中聚苯丙生中对羧苯基丙烷∶葵二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；或 e)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体癸二酸)、聚(富马酸癸二酸)、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、泊洛沙姆、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶的组合； f)聚苯丙生与乙醇酸和羟基乙酸的共聚物或聚乳酸的组合。 缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物： 酪氨酸激酶抑制剂选自凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、来那度胺、艾沙替康、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、恩度、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素或TNP-470； 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。 |
| 摘要 | 一种含酪氨酸激酶抑制剂(TKi)和/或激素类药物的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括选自TKi和/或激素类药物抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(CHDM-HOP)或p(CHDM-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)或聚(富马酸-癸二酸)的共聚或共混物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达40天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。 |
| 国际公布 |
