公开(公告)号
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CN101098678A
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公开(公告)日
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2008.01.02
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申请(专利)号
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CN200580021269.7
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申请日期
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2005.04.22
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专利名称
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含有磺基烷基醚环糊精的DPI制剂
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主分类号
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A61K9/00(2006.01)I
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分类号
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A61K9/00(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;C08B37/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.4.23 US 60/564,892
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申请(专利权)人
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锡德克斯公司
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发明(设计)人
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詹姆斯·D.·皮普金;鲁珀特·O.·齐默勒;安东尼·J.·希基;戴安娜·O.·汤普森;休·D.·C.·史密斯
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地址
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美国堪萨斯
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颁证日
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国际申请
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2005-04-22 PCT/US2005/014010
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进入国家日期
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2006.12.25
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种可吸入的可分散的干燥粉末制剂,其包括: a.包含适于用DPI通过吸入向对象给药的活性物质的粉末状活性物质组合物;以及 b.包含SAE-CD的可分离的粉末状载体,其中所述载体存在的量足以有助于所述活性物质从DPI中释放;其中 c.所述粉末状活性物质组合物具有低于约37微米的中值粒径; d.所述载体具有介于约37和约420微米的中值粒径; e.活性物质和SAE-CD相混合,使得基本上所有的药物都不与SAE-CD复合;以及 f.所述活性物质组合物被分散至遍及所述载体。
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摘要
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本发明提供一种包含SAE-CD和活性物质的可吸入的干燥粉末制剂。该制剂适于通过DPI给药。该SAE-CD充当载体而不是吸收促进剂。SAE-CD的平均粒径要足够大以避免(大部分)其肺部沉积。从DPI装置中释放之后,含SAE-CD的颗粒在口腔或咽喉从含活性物质的颗粒中分离,之后,含活性物质的颗粒继续深入呼吸道。所述SAE-CD的物理化学和形态学性质容易改变以优化活性物质与载体的相互作用。当SAE-CD用作载体时,带正电荷、电中性或带负电荷的药物均可以通过DPI传递。
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国际公布
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2005-11-10 WO2005/104712 英
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