公开(公告)号
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CN100998558A
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200610200931.1
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申请日期
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2006.09.28
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专利名称
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一种同载卡莫司汀和氟尿嘧啶的抗癌缓释剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
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发明(设计)人
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孔庆忠;张红军
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地址
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250100山东省济南市华阳路69号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种同载卡莫司汀和氟尿嘧啶的抗癌缓释剂为缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为卡莫司汀与卡莫司汀增效剂的组合; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合, 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),溶媒的黏度为10cp-650cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种抗癌缓释剂含卡莫司汀与选自5-FU、顺铂或O6-苄基鸟嘌呤的卡莫司汀增效剂的组合。抗癌缓释剂为注射剂和植入剂;缓释注射剂由包括抗癌有效成分和缓释辅料的缓释微球和含助悬剂的特殊溶媒组成,注射剂的黏度为50cp-1000cp(20℃-30℃时);助悬剂选自羧甲基纤维素钠、甘露醇、山梨醇、土温80之一或其组合。缓释辅料选自聚乳酸、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD:葵二酸共聚物、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物之一或其组合;缓释辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物,在其降解吸收的过程中能将抗癌有效成分缓慢释放于肿瘤局部,因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度。
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国际公布
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