| 公开(公告)号 | CN101019830A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200710200322.0 |
| 申请日期 | 2007.03.23 |
| 专利名称 | 一种含磷酸肌醇3-激酶抑制剂及拓扑酶抑制剂的抗癌组合物 |
| 主分类号 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南帅华医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孙 娟;刘玉燕;孔庆新 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种含磷酸肌醇3-激酶抑制剂及拓扑酶抑制剂的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-70％ 缓释辅料 30-99％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为磷酸肌醇3-激酶抑制剂和/或拓扑酶抑制剂； 缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物： 磷酸肌醇3-激酶抑制剂选自7-氢氧基-星状孢子素、7-O-烷基-星状孢子素、β-甲氧星状孢子素、烷基磷酸胆碱、六癸基磷酸胆碱、十八基-(1，1-二甲基-4-哌啶)磷酸盐、1-O-六癸基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱、1-O-十八基-2-O-甲基-rac-丙三基-3-磷酸胆碱或1-O-十八基-2-O-甲基-sn-丙三基-3-磷酸胆碱； 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。 |
| 摘要 | 一种含磷酸肌醇3-激酶抑制剂(PI3Ki)和/或拓扑酶抑制剂的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球由PI3Ki和/或拓扑酶抑制剂和缓释辅料组成，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHET-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(CHDM-HOP)或p(CHDM-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)或聚(富马酸-癸二酸)的共聚或共混物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达40天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。 |
| 国际公布 |
