公开(公告)号
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CN100352426C
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公开(公告)日
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2007.12.05
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申请(专利)号
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CN03811880.7
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申请日期
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2003.05.21
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专利名称
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含有注射用药物的聚合物微囊制剂制造方法
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主分类号
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A61K9/107(2006.01)I
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分类号
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A61K9/107(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K33/24(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I;A61K47/
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.24 JP 150890/2002
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申请(专利权)人
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那野伽利阿株式会社
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发明(设计)人
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长崎尚子;土屋千映子;佐川胜彦
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地址
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日本千叶县柏市
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颁证日
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国际申请
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2003-05-21 PCT/JP2003/006334
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进入国家日期
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2004.11.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭 煜;王景朝
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种制剂制造方法,该制剂含有控制了粒径的包封药物聚合物微囊,其特征为,将含有亲水性片段与疏水性片段的嵌段共聚物以及水难溶性药物分散溶解在挥发性有机溶剂中形成溶液后,除去该有机溶剂,将由此得到的残留物与水混合,接下来用该残留物均匀分散在水中所需的足够的时间即5小时以上、在30℃或30℃以下的温度下搅拌,其中该嵌段共聚物含有由聚(乙二醇)构成的亲水性片段与选自下述物质的疏水性片段,并且能够在水性介质中形成聚合物微囊,所述物质为聚(β-天冬氨酸烷基酯)、聚(β-天冬氨酸烷基酯-共-天冬氨酸)、聚(β-天冬氨酸芳烷基酯)、聚(β-天冬氨酸芳烷基酯-共-天冬氨酸)、聚(γ-谷氨酸烷基酯)、聚(γ-谷氨酸烷基酯-共-谷氨酸)、聚(γ-谷氨酸芳烷基酯)、聚(β-烷基天冬酰胺)、聚(β-烷基天冬酰胺-共-天冬氨酸)、聚(β-芳烷基天冬酰胺)、聚(β-芳烷基天冬酰胺-共-天冬氨酸)、聚(γ-烷基谷氨酰胺)、聚(γ-烷基谷氨酰胺-共-谷氨酸)、聚(γ-芳烷基谷氨酰胺)、聚(γ-芳烷基谷氨酰胺-共-谷氨酸)、聚(丙交酯)、聚(丙交酯-共-乙交酯)、聚(ε-己内酯)、聚(δ-戊内酯)以及聚(γ-丁内酯)。
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摘要
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本发明提供一种含有包封药物聚合物微囊的制剂制造方法,该方法包括以下工序:在将亲-疏水性嵌段共聚物与水难溶性药物溶解在挥发性有机溶剂中,然后除去该溶剂后,与水混合,在30℃或30℃以下的温度下进行搅拌,使包封药物的聚合物微囊溶解在水中。
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国际公布
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2003-12-04 WO2003/099260 日
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