| 公开(公告)号 | CN101151249A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680010055.4 |
| 申请日期 | 2006.03.21 |
| 专利名称 | 环戊吡啶及四氢喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D215/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/26(2006.01)I;C07D221/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.31 US 60/667,184;2006.1.26 US 60/762,159 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | H·陈;S·B·考菲;B·A·莱福克;K·K·-C·刘 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-21 PCT/IB2006/000655 |
| 进入国家日期 | 2007.09.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物 其中； m为1或2； n为0或1； L为-CHR0a-，其中R0a为氢或(C1-C4)烷基； R2为氢或甲基； R3是选自由H、Cl、Br、F、CH3及CN组成的群； R1为 (a)式(1A)基团 其中 (i)p、r及s各自独立为0或1，且 R1a、R1b及R1c各自独立地选自由下列各基团组成的群：F、Cl、Br、I、氰基、-CH2-CN、-NH2、-OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氟代(C1-C4)烷基、氟代(C1-C4)烷氧基、氟代(C1-C4)烷硫基、-NH-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)-O(C1-C4)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4)烷基、3至6元碳环及经F、Cl、Br或I取代的苯基； (ii)p及r各自为0或1， s为1， R1a及R1b各自独立地选自F、Cl、Br、I、氰基、-NH2、-C(O)-(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氟代(C1-C4)烷基、氟代(C1-C4)烷氧基或氟代(C1-C4)烷硫基，且 (R1c)s是与该环的除式1 A基团与该分子的剩余部分所连接的碳原子外的一其它相邻碳原子连接，且(R1c)s连同其所连接的两个碳原子一起形成选自由下列环组成的群的环： 5至6元碳环，其任选含有一酮基， 5至6元杂环，其含有1至2个独立地选自O、S或N的杂原子且该5至6元杂环任选含有一酮基， 6元芳环，及 5至6元杂芳环，其含有1至2个独立地选自O、S或N的杂原子， 其中该碳环、该杂环、该芳环及该杂芳环任选经1至2个选自由下列各基团组成的群的取代基取代：(C1-C4)烷基、氰基、乙酰基、F、Cl、Br、I、苯氨基、(C1-C4)烷氨基，含有1至3个独立地选自N、O及S的杂原子并任选经1至3个选自(C1-C4)烷基的取代基取代的5至6元杂环，及含有1至3个独立地选自N、O及S的杂原子并任选经1至3个选自(C1-C4)烷基的取代基取代的5至6元杂芳基环；或 (iii)p及r各自为0， s为1，且 R1c独立地选自由下列各基团组成的群：任选经F、Cl、Br或I取代的苯基、苯氧基；苄基、苄氧基、-NH(C1-C4)烷基、-N[(C1-C4)烷基]2、-CH2-NH(C1-C4)烷基、-CH2-N[(C1-C4)烷基]2、-NH(苯基)、-NH(含有1至3个独立地选自O、N及S的杂原子的5至6元杂芳基，其任选经1至3个卤基取代)、-N(CH3)-SO2(C1-C4)烷基、-NH-SO2(C1-C4)烷基、-NHC(O)NH2、-C(O)-N[(C1-C4)烷基]2、-C(O)-(含有1至3个独立地选自O、N及S的杂原子的5至6元杂环)、-C(O)-NH(含有1至3个独立地选自O、N及S的杂原子的5至6元杂环)、-C(O)-(5至6元碳环)、-CH2-C(O)-O(C1-C4)烷基，含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子的3至6元杂环；及含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子的5至6元杂芳基，其任选经一至三个独立地选自F、C1、Br、I及-CF3的取代基取代； (b)含有1至3个独立地选自O、S或N的杂原子的5至6元杂芳基，其中该杂芳基任选稠合于5至6元碳环或6元芳环，且该杂芳基任选经1至2个独立地选自由下列各基团组成的群的取代基取代：氰基、F、Cl、Br、I、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基及-C(O)-O(C1-C4)烷基； 或者其医药学可接受盐，或者该化合物或该盐的溶剂合物或水合物。 |
| 摘要 | 本发明描述充当5-HT2受体配体的式(I)6，7-二氢-5H-环戊[b]吡啶及5，6，7，8-四氢喹啉化合物，包括其盐、水合物及溶剂合物；及其用于治疗与5-HT2c受体活化相关的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2006-10-05 WO2006/103511 英 |
